王春辉
- 作品数:5 被引量:42H指数:4
- 供职机构:沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划国家自然科学基金辽宁省科技攻关计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展被引量:17
- 2006年
- 痛风症是一种因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成异常的常见病。以黄嘌呤氧化酶为靶点的药物是一类重要的抗痛风药物。有效抑制黄嘌呤氧化酶的活性可减少黄嘌呤向尿酸的转化,从而降低体内尿酸的水平,达到治疗痛风的目的。本文就近几年黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展进行综述。
- 王春辉李松
- 关键词:痛风黄嘌呤氧化酶抑制剂
- 基于结构的黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计、合成与筛选
- 痛风症(gout)是由于体内嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成过多的疾病,已被联合国列为21世纪二十大顽症之一。中国疾控中心最新研究结果显示,我国人民随着生活水平的不断提高和生活节奏的加快,痛风症的发病率正在逐年上升并已高于世界平...
- 王春辉
- 关键词:抗痛风药物嘌呤含量黄嘌呤氧化酶抑制剂晶体结构
- 文献传递
- 抗溃疡药泰妥拉唑的合成被引量:10
- 2006年
- 目的研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成。方法以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1)。结果与结论以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
- 赵冬梅王庆河王春辉王莹程卯生
- 关键词:药物化学药物制备化学合成抗溃疡
- 苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物的合成及其PPARδ激动活性研究
- 2006年
- 目的设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂。方法以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性。结果与结论合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证。初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中XI-c1的最大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%。
- 康建磊王春辉郑志兵覃丹王莉莉李松
- 抗痛风药物febuxostat的合成被引量:12
- 2008年
- 目的合成新型抗痛风药物febuxostat(1)。方法以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品反应,得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(5),之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物(1)。结果与结论中间体及目标化合物的结构经1H-NMR和FAB-MS确证。该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得,反应条件温和易控,操作简便。
- 武瑊王春辉李松郑志兵
- 关键词:FEBUXOSTAT黄嘌呤氧化酶抑制剂抗痛风药