朱秀杰
- 作品数:5 被引量:12H指数:2
- 供职机构:沈阳化工大学更多>>
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- 相关领域:化学工程理学医药卫生更多>>
- 3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性被引量:6
- 2012年
- 以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1~Ⅰ10,Ⅱ1~Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4~Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.
- 刘丹朱秀杰姜梦陈虹兰帅鹏
- 关键词:表皮生长因子受体酪氨酸激酶
- N'-金刚烷基-N-Fmoc-O-乙酰基-L-酪氨酰胺的合成被引量:1
- 2011年
- 以L-酪氨酸、9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯和乙酸酐为原料,经过Fmoc氨基保护,酚羟基乙酰化,制得中间体N-Fmoc-O-乙酰基-L-酪氨酸(化合物3);在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)为缩合剂、二氯甲烷为溶剂的条件下,与金刚烷胺缩合,合成了目标化合物N'-金刚烷基-N-Fmoc-O-乙酰基-L-酪氨酰胺(化合物1),3步总收率为18.75%.根据二级质谱碎片峰,给出化合物的裂解途径,为其结构确证提供质谱依据.实验过程中,对各步反应条件进行优化,并最终确定合适的保护剂和催化剂.
- 姜家妹刘丹朱秀杰孔建
- 关键词:金刚烷胺A型流感病毒L-酪氨酸
- 嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂被引量:4
- 2011年
- 酪氨酸激酶在肿瘤的发生、发展过程中起着非常重要的作用,已成为肿瘤治疗的新靶点。嘧啶类化合物是蛋白酪氨酸酶抑制剂(PTKIs)中的一大类,这类化合物在临床前期研究中显示具有很好的抗肿瘤效应,一些已在临床上作为很有前景的抗癌药。本文按其结构类别介绍了近年来报道的嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂。
- 朱秀杰刘丹孔建姜家妹吕翠萍
- 关键词:酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物
- 4-氯-8-甲氧基喹啉的合成被引量:1
- 2010年
- 以2-甲氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解、脱羧、氯化反应制得目标化合物4-氯-8-甲氧基喹啉,总收率为33.81%(以2-甲氧基苯胺计,m/m)。对各步合成工艺进行了优化,目标产物结构经1H NMR和MS确证。
- 孔建刘丹朱秀杰姜家妹
- 7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯的合成
- 2010年
- 以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟苯胺)=1∶1.6,反应时间为15 h,温度为55℃的条件下产率最高,为54.52%;第2步反应在反应温度为265℃,反应时间为15 min时产率最高,为79.88%.产品总收率为43.55%.目标产物结构以质谱和核磁共振氢谱确证.
- 刘丹张瑛范子宸孔健朱秀杰