敖桂珍 作品数:112 被引量:215 H指数:8 供职机构: 苏州大学 更多>> 发文基金: 苏州市科技计划项目 江苏高校优势学科建设工程项目 江苏高校优势学科建设工程资助项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 文化科学 化学工程 更多>>
对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性 被引量:8 2004年 目的 寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果 合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05),大鼠试验显示ZA3,7,9的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05),ZA3.5-9对GI损伤显著小于DC(P<0.05,P<0.01),与RC相当(P>0.05)。结论 对甲磺酰基苯乙烯环酬类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究。 敖桂珍 张奕华 季晖 邓钢关键词:抗炎活性 胃肠道副作用 二芳香基亚甲基二硫醚类化合物及其制备方法与应用 本发明涉及药物技术领域,尤其涉及二芳香基亚甲基二硫醚类化合物及其制备方法与应用。实验结果,本发明提供的二芳香基亚甲基二硫醚类化合物,在细胞模型上具有抑制过量谷氨酸导致的神经毒性的作用和抑制过氧化氢导致的神经毒性的作用;还... 敖桂珍 程坚 李玉姚文献传递 盐酸美金刚的合成 被引量:5 2009年 1,3-二甲基金刚烷在N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)催化下,经浓硝酸硝化得到1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再经Pd/C催化氢化还原得到美金刚,后处理时加入石油醚,副产物因极性较大不能溶解,过滤即可除去,操作简便。最后与氯化氢成盐得到盐酸美金刚,总收率为78%。 黄彬 敖桂珍 石柳柳 于健关键词:盐酸美金刚 NMDA受体拮抗剂 阿尔兹海默病 帕金森病 一类气体信号分子供体物及其制备方法和用途 本发明公开了一类全新结构化合物的制备方法及其医药用途,所述化合物是具有通式YLXYⅡ的化合物或其盐,包含与硫化氢有关的部分,其通常与化合物共价结合或形成盐。药理学实验结果显示,上述化合物具有显著的抗炎作用及抗肿瘤作用,而... 绪广林 盛晶晶 郑文杰 潘黎黎 敖桂珍 成静 邱婷 史方超文献传递 5′-O-(2-羟基苯甲酰肼羰基)腺苷的合成与表征 被引量:1 2009年 In order to find new antitubercular compounds,5′-O-{[(2-hydroxylbenzoyl) hydrazino]carbonyl}adenosine was designed and synthesized with adenosine and methyl salicylate as starting materias in an overall yield of 11.1%.Its structure was confirmed by IR,1H NMR,13C NMR and HR-MS. 李静 敖桂珍 陈晶磊 乔春华关键词:腺苷 水杨酸甲酯 抗结核 (E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗疼痛性疾病的药物中的应用 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗疼痛性疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明,该化合物具有显著的镇痛作用,能明显减少热刺激及化学刺激引起的疼痛反应;其可用于制备缓解严重创伤、烧伤等... 敖桂珍 张慧灵 顾卫卫 范加红 荣加国 朱永明文献传递 新型布洛芬衍生物的合成及其抗炎活性 被引量:3 2014年 以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a^2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a^3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经酯化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a^5d)。α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性。 陈诗语 杭琪 敖桂珍 候丙波 绪广林关键词:抗炎活性 5-(3’,5’-二甲氧基苯甲撑基)-2-硫代-咪唑-4-酮在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用 本发明公开了5-(3’,5’-二甲氧基苯甲撑基)-2-硫代-咪唑-4-酮在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明,该化合物具有显著的脑神经保护作用,明显减少局灶性脑缺血大鼠脑梗塞体积及显著改善神经症状;并... 张慧灵 敖桂珍 顾卫卫 陈洁茹 荣加国 贺园园文献传递 PBL教学法在药物合成课程中的实践探索 被引量:2 2015年 PBL教学法是以问题为导向的教学方法,可以培养学生的学习能力、创新能力、实践能力和团队协作精神。《药物合成》是以实践为基础的专业基础课程,将PBL教学法应用到药物合成课程的教学实践中,可以克服传统教学方式的一些缺点,激发了学生学习的兴趣,培养了学生的创新能力、综合能力,拓宽了其知识面,增加了团队协作能力,取得了满意的效果。 敖桂珍 温红关键词:药物合成 教学方法 PBL教学 环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂的定量构效关系研究 被引量:6 2003年 目的:寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系,为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法:选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂,利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果:这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关;抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关,与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论:增加分子偶极矩,有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用,从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。 敖桂珍 吉念宁 张奕华 陈欣宇关键词:量子化学参数 定量构效关系