张奕华
- 作品数:298 被引量:717H指数:14
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江苏省自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 一氧化氮与骨质疏松被引量:4
- 2005年
- 目的揭示一氧化氮(nitricoxide,NO)与骨质疏松的关系,探讨NO供体型药物在骨质疏松症治疗中的可能应用前景。,方法综述国内外近期的相关研究成果,并进行归纳、总结。结果与结论NO是骨代谢的重要调节因子,适宜浓度的NO是维持破骨细胞和成骨细胞活性所必需的,相对高浓度的NO则主要表现为抑制破骨细胞活性,诱导破骨细胞凋亡。因此,向骨组织中引入一定量的外源性NO使之选择性地抑制破骨细胞的骨吸收,可以达到治疗骨质疏松的目的。
- 房雷张奕华查晓明
- 关键词:一氧化氮骨质疏松
- 一种制备3,3′,4′,5-四-O-酰化槲皮素的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域,具体提供了一种3,3′,4′,5‑四‑O‑酰化槲皮素的合成工艺。本工艺合成步骤如下:(1)以槲皮素为底物,酰氯为酰化试剂,合成3,3′,4′,7‑四‑O‑酰化槲皮素;(2)取上述合成的3,3...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
- 文献传递
- 氟胞嘧啶合成工艺的改进被引量:4
- 1989年
- 氟胞嘧啶(1,5-Fluorocytosine,简称5-Fc)系一抗深部真菌的有效药物。
- 张奕华侯秀清黄赐福
- 关键词:氟胞嘧啶合成工艺抗真菌药
- 一种甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物领域,具体涉及通式(I)、(II)和(III)所示的一种甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐,它们的制备方法,含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途。药理实验结果表明,此类化合物具有优良的抗炎、抗肿瘤和...
- 赖宜生龙文艳赖忠辉沙磊季晖游然谭佳妮洪浩赖金娥张奕华
- 文献传递
- 选择性磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂的研究被引量:6
- 2002年
- 磷酸二酯酶 (PDE- 4 )主要分布于各类炎性细胞 ,能专一性水解环腺苷酸 (c AMP) ,促进炎症的发展。PDE- 4抑制剂通过选择性抑制 PDE- 4 ,使胞内 c AMP水平升高 ,在抗炎和抗哮喘方面显示了广阔的应用前景。将PDE- 4抑制剂分为儿茶酚醚类、苯甲酰胺类、喹唑啉二酮类、黄嘌呤类、苯并呋喃类等 。
- 章国燕张奕华
- 关键词:构效关系抗炎抗哮喘药理作用
- 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量:1
- 2007年
- 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。
- 赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚
- 关键词:胃肠道不良反应
- 2-(1-酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法及用途
- 本发明公开了一种2‑(1‑酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法、含有这些盐的药物制剂,及其在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓、改善心脑循环障碍药物中的应用。本发明的化合物不仅具有优良的水溶性、水...
- 张奕华黄张建朱嘉熠
- 文献传递
- 一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类新的一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物(I)、其制备方法、含它们的药物制剂及其作为抗血栓和抗脑缺血药物的用途。其中R、A的定义见说明书。<Image file="B2008100248745...
- 张奕华闵真立庄佩季晖赖宜生彭司勋
- 文献传递
- NO供体型法尼基硫代水杨酸衍生物的合成及其抗肺癌活性被引量:1
- 2010年
- 目的设计并合成NO供体型法尼基硫代水杨酸(FTA)衍生物,以期获得抗肺癌活性比FTA更强的化合物。方法将NO供体呋咱氮氧化物通过连接基团与FTA的羧基连接制得NO供体型FTA衍生物。测试目标物体外对肺癌细胞增殖的抑制作用和NO的释放情况,同时测定活性化合物对Ras蛋白的抑制活性。结果合成了8个结构新颖的NO供体型FTA衍生物,其结构经IR、MS和1H-NMR谱确证。大部分目标物对肺癌细胞增殖的抑制活性明显高于FTA,其中,化合物10b、10d和10e比阳性对照药索拉菲尼(sorafenib)稍强或者与其相当。NO释放研究表明,细胞毒性较强的化合物释放NO的量相对较多,而活性较弱的化合物释放量较少。化合物10b对Ras下游信号通路phosphor-Akt、phosphor-ERK和phosphor-Raf抗体的表达有很好的抑制作用。结论法尼基硫代水杨酸与呋咱氮氧化物的杂合物具有较强的抗肺癌活性,值得深入研究。
- 凌勇叶小磊张奕华丁晔赖宜生季晖彭司勋
- 关键词:一氧化氮供体细胞毒性RAS蛋白
- 铂类抗肿瘤药物的研究现状被引量:14
- 2004年
- 自从顺铂作为第一代抗肿瘤药物被开发利用以来 ,人们一直在寻找广谱、高活性、低毒性和无交叉耐药性的铂类抗肿瘤药物 ,合成和筛选出各种铂络合物。分别介绍根据不同设计思路合成的四价铂络合物、具有活性配体的铂络合物、生物载体为配体的靶向铂络合物、反式铂络合物和具有立体位阻效应的铂络合物及其抗肿瘤活性 ,综述当前铂类抗肿瘤药物的研究现状。
- 王伸勇张荣久张奕华沈宏
- 关键词:铂络合物配体毒性耐药性抗肿瘤活性