马小卓
- 作品数:4 被引量:35H指数:1
- 供职机构:北京大学更多>>
- 发文基金:国家重点基础研究发展计划国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 辛夷挥发油对变应性鼻炎大鼠IL-12、IFN-γ及组胺的影响被引量:34
- 2011年
- 目的:研究辛夷挥发油(VOM bp)对实验性变应性鼻炎(AR)大鼠血清IL-12、IFN-γ及外周血组胺水平的影响,探讨IL-12、IFN-γ在AR发病机制中的作用及意义。方法:用卵清白蛋白(OVA)、氢氧化铝联合致敏建立变应性鼻炎大鼠模型,VOM bp连续灌胃给药5天,荧光法测外周血组胺水平,辅以行为学评分考察模型制备及药物治疗情况,并用酶联免疫吸附试验法(ELISA法)检测各组大鼠外周血清IL-12、IFN-γ的变化。结果:VOM bp(20~180mg/kg)能显著减轻AR大鼠鼻部过敏症状。VOM bp中(60 mg/kg)、低(20 mg/kg)剂量组与AR模型组比,能显著升高血清IL-12、IFN-γ,降低外周血组胺水平;VOM bp高剂量(180 mg/kg)组则能维持血清IL-12、IFN-γ及外周血组胺的正常水平,与正常组比无显著性差异。结论:IL-12和IFN-γ在AR中是主要炎性介质组胺释放的重要影响因素;VOM bp可通过影响IL-12、IFN-γ水平调节外周血组胺含量,减轻炎症反应。
- 管政马小卓吕圭源黄文芳邱爽陈世忠陈素红
- 关键词:变应性鼻炎IL-12IFN-Γ组胺
- 2-中氮茚甲酰胺类化合物及其制备和用途
- 本发明公开了一种新型2‑中氮茚甲酰胺衍生物,其通式如(I)所示,其中,R的定义详见说明书。此外,本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明的2‑中氮茚甲酰胺衍生物具有乙酰胆碱α7受体激动作用。<Image f...
- 张亮仁王克威马小卓唐婧姝李青张桂森
- 文献传递
- 2-中氮茚甲酰胺类化合物及其制备和用途
- 本发明公开了一种新型2-中氮茚甲酰胺衍生物,其通式如(I)所示,其中,R的定义详见说明书。此外,本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明的2-中氮茚甲酰胺衍生物具有乙酰胆碱α7受体激动作用。<Image f...
- 张亮仁王克威马小卓唐婧姝李青张桂森
- 文献传递
- 中氮茚类α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂的构效关系研究被引量:1
- 2016年
- α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAChR)是一种配体门控型离子通道,在认知、学习和记忆方面具有关键作用,α7 nAChR功能下降与神经精神疾病认知障碍相关。本研究通过在中氮茚的不同位置引入多种类型的取代基,设计合成了一系列中氮茚类衍生物,并用双电极电压钳方法评价了化合物的激动活性。研究发现了16c(EC_(50)为1.60±0.19μmol·L^(-1),E_(max)为69.0%±2.8%)和17b(EC_(50)为2.74±0.74μmol·L^(-1),E_(max)为81.1%±9.3%)两个活性较高的化合物。构效关系研究表明,在中氮茚的6-位和8-位引入小的疏水基团分别能够提高化合物的效价和最大效应。
- 李青杨洮乙薛雨马小卓唐静姝张桂森王克威张亮仁
- 关键词:Α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂中氮茚构效关系