王永广
- 作品数：8 被引量：5H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿米福韦类似物及其前药的设计、合成与生物活性被引量：2
- 2010年
- 目的对新型抗乙肝药物阿米福韦进行结构改造,设计合成新的前药。方法以2-氯乙醇为原料,经氯甲基化、取代、缩合、烃化、水解、缩合得到目标产物。结果合成了11个新结构化合物,并经1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构。体外抗乙肝病毒活性测试结果显示,阿米福韦异丙基碳酸酯的抗病毒活性显著提高,为阿米福韦的100倍。结论阿米福韦碳酸酯能够更好的释放活性药物,提高抗病毒活性。
- 王永广何新华仲伯华
- 关键词：抗乙肝
- 以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物
- 本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地，本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物...
- 仲伯华张爱红王永广何新华史卫国张振清谢剑炜
- 文献传递
- 无环核苷酸类似物的盐及其晶型和药物组合物
- 本发明涉及无环核苷酸类似物的盐及其晶型和药物组合物。特别地，本发明涉及以下式I所示化合物：或者其结晶型、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还涉及式I所示化合物的结晶型，所述化合物和结晶型的制备方法，包含它们的药物组合物，以...
- 仲伯华何新华王永广付仁芳史卫国
- 抗肿瘤药物-多聚大分子偶合物的设计、合成及评价
- 癌症是严重威胁人类健康的重大疾病,随着社会人口老龄化和环境污染的日益加剧,癌症发病率正在逐年升高。小分子细胞毒药物是目前临床应用最主要抗肿瘤药物,但是细胞毒药物在抑制肿瘤细胞增生的同时,也对其它正常细胞产生抑制作用,因此...
- 王永广
- 关键词：抗肿瘤药物药理机制疗效评价
- 文献传递
- 以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物设计、合成及评价被引量：1
- 2010年
- 目的设计、合成抗肿瘤药物吉西他滨与聚谷氨酸的偶合物,通过调节连接子的结构以控制药物的释放,提高抗肿瘤药物的疗效。方法首先合成吉西他滨3′-或5′-的氨基酸酯衍生物,然后在DCC作用下,氨基酸的氨基与聚谷氨酸分子中的羧基缩合,得到以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物;用紫外法测定偶合物载药量;用HPLC法测定偶合物在水溶液或血浆中的稳定性。结果与结论共合成目标化合物11个,载药量为25%~30%。稳定性试验结果表明,偶合物在水溶性或血浆中能够稳定地释放游离药物,氨基酸类型及连接位置可影响药物的释放速率,偶合物PG-Ala-3′-Gem的释放速率最快,4h释放50%的药物,而PG-Val-3′-Gem和PG-Ala-5′-Gem在48h分别释放30.3%和43.5%;偶合物在血浆中的释放速率略快于水溶液中的释放速率。
- 王永广何新华仲伯华
- 关键词：吉西他滨聚谷氨酸偶合物抗肿瘤药物
- 多聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-抗肿瘤药物偶合物的研究进展被引量：2
- 2010年
- 大分子聚合物-抗肿瘤药物偶合物能利用增强渗透和滞留效应将抗肿瘤药物-偶合物选择性投放于肿瘤组织,从而提高抗肿瘤药物在肿瘤组织的浓度,减少药物的系统毒性。多聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)作为大分子载体具有许多优点,如生物相容性、非免疫原性等,因此多聚HPMA-抗肿瘤药物偶合物成为当前大分子靶向抗肿瘤药物研究的热点之一。目前进入临床的偶合物有6种,还有许多处于临床前研究。本文综述多聚HPMA-抗肿瘤药物偶合物研究的进展。
- 王永广何新华仲伯华
- 关键词：抗肿瘤药物肿瘤靶向
- 以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物
- 本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地，本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物...
- 仲伯华张爱红王永广何新华史卫国张振清谢剑炜
- 无环核苷酸类似物的盐及其晶型和药物组合物
- 本发明涉及无环核苷酸类似物的盐及其晶型和药物组合物。特别地，本发明涉及以下式I所示化合物：或者其结晶型、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还涉及式I所示化合物的结晶型，所述化合物和结晶型的制备方法，包含它们的药物组合物，以...
- 仲伯华何新华王永广付仁芳史卫国
- 文献传递
