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多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂抗肿瘤的研究进展被引量：3: 2013年; 多腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerases,PARPs]在DNA修复途径中起着至关重要的作用。近年的研究表明,根据"合成致死"机制,通过抑制PARP活性,可以有效增强BRCA-1/2缺陷的肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,导致肿瘤细胞凋亡。在以PARP为靶点的药物研究中,无论是单一用药还是与化疗药物联合用药,PARP抑制剂都显示出喜人的抗肿瘤效果。本文将针对PARP抑制剂在多种肿瘤治疗中的联合用药作一综述。; 何裕军刘瑞环宁澄清余聂芳; 关键词：抗肿瘤联合用药

基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展被引量：2: 2014年; 肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明,多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗效果,并降低耐药性,是抗癌药物研发的重要研究方向。目前,多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)与肿瘤的发生密切相关,其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值,具有广泛的抗肿瘤活性,并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前,已有2个HDAC抑制剂被美国FDA批准用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤,分别是Vorinostat(SAHA)和Romidepsin(FK228),还有多个HDAC抑制剂如PXD-101(Phase II)、LBH589(Phase III)、MS-275(Phase II)等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于HDAC抑制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。; 毕艳静宁澄清余聂芳; 关键词：HDAC抑制剂激酶抑制剂多靶点药物

异羟肟酸类衍生物及其应用: 本发明涉及具有结构式（I）所示的异羟肟酸类衍生物，其中R1、R2、R3和L如本申请说明书中所定义。本发明还涉及具有结构式（I）所示的异羟肟酸类衍生物在作为...; 余聂芳宁澄清刘瑞环; 文献传递

HDAC抑制剂:LBH589类似物的设计、合成及生物活性研究: 目的：本课题以HDAC抑制剂LBH589作为先导化合物，探索新型有效的HDAC抑制剂的设计与合成，为处于临床试验申报阶段的HDAC抑制剂NFY-270建立候备化合物库。　　研究方法：首先，寻找HDAC抑制剂先导化合物...; 宁澄清; 关键词：表观遗传组蛋白去乙酰化酶分子对接定量构效关系 HDAC抑制剂

“突破性进展”药物Palbociclib被引量：3: 2015年; 2015年2月3日,辉瑞公司研发的Palbociclib（PD-0332991,Ibrance？）获得美国FDA加速批准,联合来曲唑（Letrozole）用于ER阳性和HER2阴性的绝经后晚期（转移性）乳腺癌患者的一线治疗。; 宁澄清黄健升余聂芳; 关键词：CDKS 来曲唑 CYCLIN 周期蛋白细胞周期细胞增殖

新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究: 组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶（HistoneAcetyltransferase,HAT）和组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylase...; 宁澄清刘礼飞余聂芳刘晓宇; 关键词：异羟肟酸噻唑药物设计组蛋白去乙酰化酶

新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究: ＜正＞组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶（Histone Acetyltransferase,HAT）和组蛋白去乙酰化酶（Histone deacety...; 宁澄清刘礼飞余聂芳刘晓宇; 关键词：组蛋白 HDAC 异羟肟酸噻唑; 文献传递

SIRT1抑制剂的研究进展: 2012年; 组蛋白去乙酰化是一种重要的组蛋白共价修饰方式,在基因表达中起着非常重要的调控作用。组蛋白去乙酰化主要由组蛋白去乙酰化酶催化完成,现已发现的组蛋白去乙酰化酶除了经典的锌离子依赖的组蛋白去乙酰化酶外,; 刘瑞环宁澄清毕艳静余聂芳; 关键词：SIRT1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂共价修饰酶催化锌离子

FLT3抑制剂的抗肿瘤研发现状被引量：1: 2015年; FLT3是一种受体型酪氨酸激酶,对造血细胞和淋巴细胞的增殖起关键作用。FLT3的异常激活与多种肿瘤特别是与急性髓性白血病的发生发展密切相关。以FLT3为靶点的小分子激酶抑制剂为多种肿瘤的治疗开辟了新途径,有许多FLT3抑制剂进入临床研究阶段,在靶向抗肿瘤领域有巨大的前景。本文主要对近年来的FLT3抑制剂的适应症及其研发状况进行综述。; 姚磊宁澄清余聂芳; 关键词：FLT3 抑制剂肿瘤

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宁澄清