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- 一种HDACs/CDKs双靶点抑制剂脂质体的制备方法和应用
- 本发明涉及医药制剂领域,具体涉及一种HDACs/CDKs双靶点抑制剂(T‑17)脂质体的制备方法和应用。包括以下步骤:将一定量的T‑17和脂质膜材分散于有机溶剂中;采用薄膜分散法除去有机溶剂,形成脂膜;向脂膜中加入磷酸盐...
- 陈华黎陈宝燕甘宗捷
- 含脲片段的CDKs抑制剂衍生物及其药物组合物和应用
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种含脲片段的CDKs抑制剂衍生物及其药物组合物和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的含脲片段的衍生物具有较强的抑制CDK9及其他CDK亚型的活性,且具有较强的抗肿瘤活性,对人血液肿瘤细...
- 程卯生李佳刘洋孙一立仲烨徐晶丁绍越任兆惠
- 细胞周期蛋白D2同源模建及其与CDKs抑制剂对接研究
- 2023年
- 细胞周期蛋白D2(CyclinD2,CCND2)在细胞中的异常表达会诱发肿瘤等疾病,设计高选择性CCND2药物对抑制肿瘤具有重要意义。本文选用PDB数据库中与CCND2一级序列同源性最高的3G33为模板蛋白建模,通过Loop环区能量优化最终得到具有较高合理性和可信度的三维蛋白结构模型,最优模型VerifyScore为100.920,预测获得10个可能的活性位点。构建药物小分子的最低能量结构,将小分子对接至蛋白活性位点,根据对接模型确定不同药物小分子与蛋白活性位点的相互作用方式,筛选细胞周期依赖性激酶(CDKs)类似物作为药物小分子配体,实验结果对进一步研究CyclinD2的结构、功能具有理论指导意义,也为相关疾病的临床治疗奠定了理论基础。
- 杜亚男陈靖峰先正平曹洪玉唐乾王立皓郑学仿
- 关键词:细胞周期蛋白D2细胞周期依赖性激酶同源建模分子对接
- 作为CDKs抑制剂的他克林衍生物及其应用
- 本发明涉及作为CDKs抑制剂的他克林衍生物及其应用,衍生物结构通式如式I所示,本发明的他克林衍生物具有结构新颖,高的抗增殖活性和CDK2和CDK9抑制活性。因此,该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用;<Image...
- 赵庆春刘文武陆鸿远许子华吴丽萌黄耀广刘文杰李德平
- CDKs抑制剂的药物组合物及制备方法
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种CDKs抑制剂式(I)化合物的药物组合物,所述药物组合物的制备方法以及在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明所提供的药物组合物性能良好、性质稳定,生产工艺稳健,质量稳定可控,可重复性...
- 李嘉逵王军伟索惠儒王云灵
- β-咔波啉母核的CDKs抑制剂及其制备方法和抗肿瘤的应用
- 本发明涉及一种<I>β</I>‑咔波啉母核的CDKs抑制剂的制备方法及其抗肿瘤的用途,具体为提供具有CDKs抑制活性的新型<I>β</I>‑咔波啉衍生物,并指出其在抗肿瘤中的应用,以及提供所述化合物的制备方法。本发明合成...
- 赵庆春李德平许子华刘文武
- p16^(INK4a)/CDKs/Rb/E2F信号通路与头颈肿瘤被引量:1
- 2022年
- 细胞周期进展的失调与肿瘤的发生和进展有明确的联系,其中 p16^(INK4a)/CDKs/Rb/E2F信号通路在细胞周期调控过程中发挥重要作用。 p16^(INK4a)/CDKs/Rb/E2F信号通路的异常失活与肿瘤的发生发展关系密切,且在头颈肿瘤中发现此通路的异常失活与头颈肿瘤的细胞增殖、转移、血管生成等过程密切相关。本文就 p16^(INK4a)/CDKs/Rb/E2F信号通路与头颈肿瘤的研究进展做一综述。
- 周明珠李云程
- 关键词:头颈部肿瘤信号传导细胞周期
- CDKs和SARS-CoV-2主蛋白酶与抑制剂相互作用机理的分子动力学研究
- 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)属于丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶家族,在调节细胞周期进程中发挥着不可替代的作用。研究表明,即使是CDKs的轻微失调也可能直接导致癌症的发生。因此,作为癌症治疗靶点的CDKs引起了人们广泛的关注...
- 梁珊珊
- 关键词:分子动力学模拟CDKS主成分分析
- PLCD1通过下调CDKs诱导周期阻滞和DNA损伤抑制软骨肉瘤生长的分子机制研究
- 目的:软骨肉瘤是一种发生于间充质细胞或软骨基质的恶性肿瘤,临床对于高级别软骨肉瘤的整体治疗效果仍较差,亟需阐明软骨肉瘤的发病机制,寻找新的分子标志物。我们的研究旨在探究PLCD1在软骨肉瘤中的具体作用,为软骨肉瘤的药物治...
- 沈嘉康
- 关键词:软骨肉瘤细胞周期CDKS
- 一种基于MALDI-TOF-MS体外筛选CDKs家族蛋白激酶抑制剂的方法
- 本发明公开了一种基于MALDI‑TOF‑MS体外筛选CDKs家族蛋白激酶抑制剂的方法,包含以下步骤:首先制备CDKs体外磷酸激酶实验缓冲液(KRB)的母液;然后加入待测药物样品进行体外磷酸激酶反应制备质谱分析样品;最后通...
- 高祥张展鸣陈春景卿萍
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- 许利刚

- 作品数:45被引量:133H指数:7
- 供职机构:南京医科大学附属脑科医院
- 研究主题:脑梗死 帕金森病 靛玉红 抑郁 血管性痴呆
- 苏文金

- 作品数:428被引量:2,213H指数:24
- 供职机构:集美大学
- 研究主题:纯化 原肌球蛋白 抗肿瘤活性 内生真菌 发酵
- 高祥

- 作品数:25被引量:7H指数:1
- 供职机构:厦门大学
- 研究主题:磷酰化 细胞毒性 亚磷酸酯 感染细胞 假病毒
- 陈正明

- 作品数:26被引量:55H指数:6
- 供职机构:厦门大学生命科学学院细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室
- 研究主题:胃癌细胞 视黄酸 全反式视黄酸 胃癌 二色桌片参
- 吴乔

- 作品数:101被引量:225H指数:8
- 供职机构:厦门大学
- 研究主题:胃癌细胞 视黄酸 酰基 全反式视黄酸 癌细胞