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P-糖蛋白介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究被引量：3: 2015年; 目的:研究阿昔莫司(Aci)的摄取转运机制以及与阿托伐他汀(ATV)联用是否会产生由P-糖蛋白(P-gp)介导摄取转运方面的相互作用。方法:以Caco-2细胞为模型,测定ATV、Aci的表观渗透系数;此外还测定了17名健康受试者C3435T基因多态性以及单次口服ATV 20 mg与Aci 500 mg后不同时间点的血药浓度。结果:在Caco-2细胞模型中,ATV的表观渗透率为2.65;Aci的表观渗透率为1.27,当P-gp抑制剂维拉帕米存在时其表观渗透系数变化不明显。受试者合用ATV与Aci后,ATV的AUC0-t、AUC0-∞在TT、CC基因型组间差异有统计学意义(P<0.05);而Aci的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞在不同组间变化相近(P>0.05)。结论:Aci在肠道的摄取转运以被动扩散为主,且不是P-gp的底物,ATV与其联用不会产生由P-gp介导摄取转运方面的相互作用。; 叶金华靳高凤刘名义朱宏平陈亚军冯慧玲熊玉卿; 关键词：联合用药 P-糖蛋白基因多态性药代动力学

CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀代谢转运影响的分子机制研究: 目的:从分子水平综合分析CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法:通过构建CYP2C9*1、*3重组酶,研究氟伐他汀在不同基因型CYP2C9重组酶中体外酶促动力学分析,比较其酶促动力学参数;同...; 刘婧罗余萍朱宏平叶金华胡锦芳夏春华胡晓张红黄世博熊玉卿; 关键词：氟伐他汀 CYP2C9 OATP1B1 基因多态性分子机制

P-gp介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究: 背景:　　临床上高脂血症患者常用阿托伐他汀与阿昔莫司联合治疗。两药均为口服给药,其疗效与胃肠道吸收程度密切相关。研究资料业已表明P-gp外排作用会明显影响口服药物的跨膜转运吸收,故明确P-gp对两药摄取的影响极为关键。阿...; 叶金华; 关键词：阿托伐他汀阿昔莫司 P-糖蛋白药代动力学; 文献传递

CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀代谢转运影响的分子机制研究: 目的：从分子水平综合分析CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响.方法：通过构建CYP2C9*1、*3重组酶,研究氟伐他汀在不同基因型CYP2C9重组酶中体外酶促动力学分析,比较其酶促动力学参数；同...; 刘婧熊玉卿罗余萍朱宏平叶金华胡锦芳夏春华胡晓张红黄世博; 关键词：氟伐他汀 CYP2C9 OATP1B1 基因多态性分子机制

P-gp介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究: 目的:探讨阿托伐他汀与阿昔莫司联用是否会产生由P-gp介导摄取转运方面的相互作用及其分子机制研究.方法:通过建立Caco-2细胞单层模型,研究阿托伐他汀、阿昔莫司的转运是否由P-gp介导;由17名健康受试者单次空腹同时口...; 叶金华熊玉卿夏春华张红黄世博刘名义; 关键词：阿托伐他汀阿昔莫司 P-GP 药动学 MDR1基因多态性

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叶金华