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刘名义: 作品数：17 被引量：37H指数：3; 供职机构：南昌大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项江西省自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程更多>>

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miR-206/miR-613对OATP1B1基因和蛋白表达的影响及其机制研究被引量：3: 2016年; 探究miR-206/mi R-613对OATP1B1基因和蛋白表达的影响及其调控机制。通过生物信息学软件预测可靶向作用于OATP1B1 mRNA 3'-UTR的mi RNAs;采用RT-q PCR和Western blot等分子生物学方法检测mi R-206/mi R-613、OATP1B1 mRNA及蛋白表达水平;采用双荧光报告基因法,研究mi R-206/mi R-613作用于OATP1B1表达的确切机制。结果发现,mi R-206/mi R-613种子序列与OATP1B1 mRNA 3'-UTR互补配对,具有较高的特异性,且它们之间形成的二级结构较为稳定。与对照组相比,过表达mi R-206/mi R-613,Hep G2细胞中OATP1B1的蛋白表达水平分别下调24.7%、38.8%,反之,抑制其表达OATP1B1的蛋白表达水平分别上调25%、38.2%,而OATP1B1 m RNA表达均未发现明显改变;与对照组相比,过表达或抑制表达mi R-206/mi R-613,pMIR/OATP1B1-WT报告基因荧光素酶活性分别下降35%、30%或增加33.1%、32.5%,而在OATP1B1 m RNA3'-UTR mi R-206/miR-613结合位点突变的报告基因系统中,过表达或抑制表达mi R-206/mi R-613对荧光素酶活性均无影响。因此,mi R-206/mi R-613通过直接靶向作用于OATP1B1 mRNA 3'-UTR,从而转录后调控OATP1B1蛋白表达。; 饶云靳高凤刘名义李新华张红夏春华熊玉卿; 关键词：转录后调控

miR-1-3p/206/613对LXRα和OATP1B1蛋白表达的影响及其机制研究被引量：1: 2018年; 目的:探究miR-1-3p、miR-206和miR-613对肝X受体α(LXRα)和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)蛋白表达及OATP1B1转运能力的影响及其机制研究。方法:通过生物信息学数据库预测可靶向作用于LXRα和OATP1B1 mRNA 3'-UTR的miRNAs;采用RT-q PCR、Western blot方法检测miR-1-3p/206/613及LXRα和OATP1B1蛋白水平;采用LC-MS/MS方法检测Hep G2细胞中瑞舒伐他汀(RSV)的含量;应用双荧光素酶报告基因法,研究miR-1-3p/206/613影响LXRα和OATP1B1表达的分子机制。结果:预测结果表明miR-1-3p/206/613与LXRα和OATP1B1 mRNA 3'-UTR互补配对,且具有较高的特异性、保守性及结合稳定性。与对照组相比,miR-1-3p/206/613 mimics能明显下调Hep G2细胞中LXRα蛋白表达水平16.5%、16.0%、25.1%,OATP1B1蛋白30.4%、30.5%、44.4%;相反,miR-1-3p/206/613 inhibitors明显上调LXRα蛋白表达水平13.3%、13.3%、16.0%,OATP1B1蛋白25.0%、25.6%、30.4%。当RSV浓度为5、60、125μmol/L时,miR-1-3p/206/613mimics显著减少Hep G2细胞对RSV的摄取至对照组的0.50、0.19、0.30倍,0.49、0.24、0.23倍和0.64、0.48、0.31倍;与之相反,miR-1-3p/206/613inhibitors上调1.26、1.59、2.07倍,1.97、2.44、2.63倍,2.22、2.86、2.93倍。与对照组相比,miR-1-3p/206/613 mimics或miR-1-3p/206/613 inhibitors,p GL/LXRα-WT报告基因荧光素酶活性分别下降38.5%、32.5%、32.8%或升高137.0%、75.8%、55.7%,而p GL/LXRα-Mut报告基因荧光素酶活性未见明显改变;同上,p GL/OATP1B1-WT报告基因荧光素酶活性下降24.3%、28.9%、32.1%或升高33.5%、48.3%、61.6%,而p GL/OATP1B1-Mut报告基因荧光素酶活性也未见明显改变。结论:miR-1-3p/206/613既可通过直接靶向作用于OATP1B1 mRNA 3'-UTR而调控OATP1B1的蛋白表达和转运功能,也可通过靶向作用于LXRαmRNA 3'-UTR而发挥间接调控作用。; 叶容芳刘名义许玉张艳丽朱丹丹丁薇熊玉卿; 关键词：肝X受体Α

P-糖蛋白介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究被引量：3: 2015年; 目的:研究阿昔莫司(Aci)的摄取转运机制以及与阿托伐他汀(ATV)联用是否会产生由P-糖蛋白(P-gp)介导摄取转运方面的相互作用。方法:以Caco-2细胞为模型,测定ATV、Aci的表观渗透系数;此外还测定了17名健康受试者C3435T基因多态性以及单次口服ATV 20 mg与Aci 500 mg后不同时间点的血药浓度。结果:在Caco-2细胞模型中,ATV的表观渗透率为2.65;Aci的表观渗透率为1.27,当P-gp抑制剂维拉帕米存在时其表观渗透系数变化不明显。受试者合用ATV与Aci后,ATV的AUC0-t、AUC0-∞在TT、CC基因型组间差异有统计学意义(P<0.05);而Aci的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞在不同组间变化相近(P>0.05)。结论:Aci在肠道的摄取转运以被动扩散为主,且不是P-gp的底物,ATV与其联用不会产生由P-gp介导摄取转运方面的相互作用。; 叶金华靳高凤刘名义朱宏平陈亚军冯慧玲熊玉卿; 关键词：联合用药 P-糖蛋白基因多态性药代动力学

橙皮素、柚皮素对UGT酶活性影响及其可能的相互作用预测: 目的：评价二氢黄酮类化合物橙皮素和柚皮素对二相代谢酶UGT酶活性的影响，预测橙皮素/柚皮素与其他药物联用是否引起药物相互作用。方法：选择非特异性底物4-甲基伞形酮和UGT1A4酶的特异性底物三氟拉嗪作为12种人源UGT酶...; 刘丹谢宏波吴杰刘名义张红黄世博熊玉卿夏春华; 关键词：橙皮素柚皮素 UGTS 药物相互作用

基于OATPs/oatps介导的麦冬皂苷D肝脏转运的分子机制研究: 张文陈昱高瑞夏春华熊玉卿张红黄世博刘名义; 关键词：麦冬皂苷D 有机阴离子转运多肽分子学机制

创新药物阿托伐他汀钙/阿昔莫司缓释胶囊人体耐受性试验被引量：3: 2015年; 目的：通过单次和多次口服1类创新药阿托伐他汀钙／阿昔莫司缓释胶囊，评价其在中国健康人体内的耐受程度和安全范围，为创新药物下一步临床试验提供安全的剂量范围和制定临床给药方案的依据。方法采用随机单中心临床研究，将38名健康受试者随机分为 A（10例）、B（10例）、C（10例）和 D（8例）4组，每组分别单次给予阿托伐他汀钙／阿昔莫司缓释胶囊1粒（260 mg，含阿托伐他汀钙10 mg＋阿昔莫司250 mg）、2粒、3粒和4粒；在完成单次给药安全性良好的基础上，将相对应剂量的4组再进行多次给药的耐受性试验。观察受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查的变化，并记录不良事件。结果单次和多次给药耐受性试验的受试者用药前后生命体征、心电图无改变，实验室检查表明无器质性损伤；单次给药有11例、多次给药有15例受试者在口服药物15 min 后出现不同程度的斑疹或红疹，未经处理自行消退，评价为阿昔莫司的扩张血管不良反应。结论中国健康人体对阿托伐他汀钙／阿昔莫司缓释胶囊在260～1040 mg 剂量范围内单、多次给药安全性和耐受性良好，最大耐受剂量为1040 mg，推荐多次给药剂量为520～780 mg（2～3粒）。; 张红冯慧玲黄萍李新华刘名义靳高凤徐文炜夏春华熊玉卿; 关键词：健康受试者耐受性

高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀药代动力学的影响被引量：1: 2015年; 目的研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法,将24名健康受试者随机分成2组,分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30min后口服20 mg的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样,用建立的HPLC-MS/MS方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度,计算相应的药代动力学参数,比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果 24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20mg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.71±2.36)ng·mL-1、(12.35±6.85)ng·mL-1;tmax分别为(2.49±2.06)h、(0.49±0.24)h;t1/2分别为(13.85±4.23)h、(15.84±12.48)h;AUC0-t分别为(47.74±18.23)ng·mL-1、(51.50±17.58)ng·mL-1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大,而对消除速度和吸收程度影响较小。; 刘名义夏春华靳高凤陈亚军陈琳高瑞张红刘大仁熊玉卿; 关键词：阿托伐他汀药代动力学

MiR-148a在国人血浆中的分布及与高脂血症的关联性探讨被引量：2: 2017年; 目的:探讨国人血浆中microRNA-148a的分布情况,研究健康受试者与高脂血症患者血浆中miR-148a的表达水平的差异性。方法:按临床试验方案收集高脂血症患者血浆样本52例及招募的健康受试者血浆样本77例,采用RT-q PCR测定miR-148a表达水平;以Shapiro-Wilk test对所得实验数据进行正态性检验,两组间采用两独立样本t检验,多组间数据利用one-way ANOVA进行分析。结果:129例受试者血浆中miR-148a表达水平按四分位数分组后,各组的表达水平△Ct分别为1.65±0.80、3.91±0.64、5.68±0.61和8.21±1.16,各组间的差异具有统计学意义(P<0.05);而健康受试者组和高脂血症患者组血浆中miR-148a的表达水平△Ct分别为4.81±2.75和4.84±2.26,两组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国人血浆中miR-148a的表达水平呈正态分布且各组间的差异具有统计学意义;但健康组与高脂血症患者组血浆中miR-148a的表达差异无统计学意义,提示人体血浆中miR-148a的表达与高脂血症可能无关。; 李西靳高凤刘志军李新华刘名义张红熊玉卿; 关键词：PCR 高脂血症

P-gp介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究: 目的:探讨阿托伐他汀与阿昔莫司联用是否会产生由P-gp介导摄取转运方面的相互作用及其分子机制研究.方法:通过建立Caco-2细胞单层模型,研究阿托伐他汀、阿昔莫司的转运是否由P-gp介导;由17名健康受试者单次空腹同时口...; 叶金华熊玉卿夏春华张红黄世博刘名义; 关键词：阿托伐他汀阿昔莫司 P-GP 药动学 MDR1基因多态性

CYP3A4、PXR和IL-10基因多态性对43名中国健康受试者空腹及餐后口服氨氯地平药代动力学特征的影响被引量：1: 2021年; 目的考察细胞色素P4503A4(CYP3A4)、孕烷X受体(PXR)和白介素-10(IL-10)的基因多态性对氨氯地平在43名中国健康受试者体内药代动力学过程的影响。方法本临床研究完成于2015年,并获得了医学伦理委员会的批准,招募43名男性受试者,对其CYP3A4(17776 A insertion、15820C>G、13989A>G)、PXR(24381A>C、3′UTR11193T>C、3′UTR10719G>A)、IL-10(1082G>A、819C>T、592C>A)9个突变点予以限制性片段长度多态性聚合酶链反应(PCR-RELP)方法进行基因分析,受试者口服10 mg氨氯地平后体内氨氯地平的血药浓度通过已建立并进行方法学确证的液相二级质谱(LC-MS/MS)方法测定获得。结果3个CYP3A4基因型、3个PXR基因型和3个IL-10基因型对氨氯地平在体内的药动学参数无明显影响(P>0.05)。餐后组氨氯地平的峰浓度(c_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0-t))和AUC_(0-∞)高于空腹组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论CYP3A4、PXR和IL-10基因多态性对氨氯地平在43名中国健康受试者体内药代动力学过程无明显影响,而高脂高热量饮食会明显促进氨氯地平在人体的吸收。; 刘林林阿萨亚刘建芳陈琳刘丹谢宏波刘名义夏春华; 关键词：细胞色素P4503A4 孕烷X受体基因多态性氨氯地平药代动力学

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