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一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物、其制备方法及医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新的一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物(I)、其制备方法、含它们的药物制剂及其作为抗血栓和抗脑缺血药物的用途。其中R、A的定义见说明书。; 张奕华闵真立庄佩季晖赖宜生彭司勋; 文献传递

一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物、其制备方法及医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新的一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物(I)、其制备方法、含它们的药物制剂及其作为抗血栓和抗脑缺血药物的用途。其中R、A的定义见说明书。<Image file="B2008100248745...; 张奕华闵真立庄佩季晖赖宜生彭司勋; 文献传递

芹菜素延缓人脐静脉内皮细胞衰老的体外实验研究被引量：4: 2009年; 目的:探究芹菜素对人脐静脉内皮细胞衰老的延缓作用及相关机制。方法:将人脐静脉内皮细胞培养至第12代(老年细胞),且自第4代(幼年细胞)起,与芹菜素(1、3、10μmol·L-1)共孵育。通过检测细胞β-半乳糖苷酶(SAβ-gal)阳性率,推断细胞衰老程度;通过检测胞内双氢罗丹明氧化产物Rh123的荧光强度,推断胞内活性氧簇(ROS)水平,即氧化应激水平;通过检测培养液中硝酸盐/亚硝酸盐含量,推断胞内一氧化氮(NO)水平。结果:与幼年细胞组相比,老年细胞对照组中内皮细胞SAβ-gal阳性率及ROS水平均明显提高(P<0.05),且其培养液中硝酸盐/亚硝酸盐含量明显降低(P<0.05);在老年细胞组中,与对照组相比,芹菜素组中内皮细胞SAβ-gal阳性率及ROS水平均明显呈芹菜素剂量依赖性降低(P<0.05),而其培养液中硝酸盐/亚硝酸盐含量也明显呈芹菜素剂量依赖性增加(P<0.05)。结论:芹菜素可延缓人脐静脉内皮细胞的衰老,且该作用与胞内ROS生成减少及NO生成增加有关。; 李永齐季晖马飞马琳庄佩; 关键词：芹菜素人脐静脉内皮细胞活性氧簇衰老

独一味注射液抗炎作用及其机制(英文)被引量：3: 2009年; 目的:独一味注射液的抗炎作用的研究及其作用机制的初步探讨。方法:通过大鼠棉球肉芽肿模型和二甲苯所致小鼠耳肿胀模型,观察独一味注射液的抗炎作用;采用中性红吞噬试验研究独一味注射液对小鼠巨噬细胞的吞噬功能的影响,并采用小鼠胸腺细胞增殖法检测独一味注射液对小鼠巨噬细胞上清液中的白介素-1含量的影响。结果:独一味注射液在0.225和0.45g·kg-1剂量下能显著的抑制大鼠棉球肉芽肿的形成,在0.45,0.9和1.8g·kg-1剂量下能显著的抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀;独一味注射液显著的增强了巨噬细胞的吞噬能力,并且抑制了脂多糖诱导的白介素-1的分泌。结论:独一味注射液具有明显的抗炎作用,其作用机制可能与增强巨噬细胞的吞噬功能和抑制白介素-1的分泌有关。; 庄佩季晖李永齐郭萍; 关键词：抗炎巨噬细胞白介素-1

一氧化氮供体型3-丁基苯酞衍生物的合成及抗血小板活性被引量：5: 2008年; 目的:研究一氧化氮(NO)供体型3-丁基苯酞衍生物的合成和生物活性,寻找新型抗脑缺血药物。方法:使用不同的连接基团将3-丁基苯酞的开环衍生物2-(1-乙酰氧戊基)苯甲酸与一氧化氮供体连接,合成了目标化合物6a-6c、10a-10c和12a-12c,同时测定它们在体外释放NO的量。结果:合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。它们均有一定的抗血小板活性且有不同程度的NO释放,其中化合物10b活性最强,明显优于阿司匹林和3-丁基苯酞(P<0.01),其NO最大释放量为0.05μmol/L,而活性最弱的化合物6c仅为0.01μmol/L。结论:NO供体型3-丁基苯酞衍生物具有较强抗血小板活性,其作用机制可能与NO释放有关。; 闵真立张奕华庄佩季晖赖宜生彭司勋; 关键词：NO供体抗血小板活性

咪唑酮类化合物ZLJ-6对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制研究: 2009年; 目的:考察化合物ZLJ-6对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将50只健康雄性大鼠,随机分为假手术组、缺血-再灌注模型组、阿司匹林(10 mg·kg-1)阳性对照组、ZLJ-6(20 mg·kg-1)高剂量组和ZLJ-6(10 mg·kg-1)低剂量组。以线栓法制作大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型。造模后24小时,进行神经功能评分,并断头取脑制备组织匀浆,测定丙二醛和谷氨酸的含量以及超氧化物歧化酶、髓过氧化物酶、一氧化氮合酶和诱导型一氧化氮合酶的活性。结果:与模型组比较,阳性对照组和ZLJ-6高剂量组大鼠的神经功能评分均明显改善(P<0.05),ZLJ-6高、低剂量组大鼠脑中髓过氧化物酶活性均显著降低(P<0.01),ZLJ-6高剂量组大鼠脑中一氧化氮合酶活性降低(P<0.05),ZLJ-6低剂量组大鼠脑中诱导型一氧化氮合酶活性和丙二醛含量显著降低(P<0.01和P<0.05);ZLJ-6对大鼠脑中超氧化物歧化酶活性和谷氨酸含量无明显影响。结论:化合物ZLJ-6对大鼠脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能与抑制缺血再灌注时中性粒细胞向脑组织浸润和抑制一氧化氮合酶活性有关。; 陈颖季晖赖宜生张奕华庄佩; 关键词：脑缺血再灌注损伤大脑中动脉阻塞模型髓过氧化物酶

NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对自发性高血压大鼠的降压作用及体外NO释放活性被引量：1: 2005年; 目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR);采用Griess法测定Ⅱ-7体外NO释放量.结果:Ⅱ-7在6.0 mg/kg的剂量下一次性及连续7 d经口给药,均可非常显著地降低SHR的SAP和DAP(P＜0.01),一次性给药在降压的同时显著增加SHR的HR值(P＜0.05).体外NO释放试验结果显示,Ⅱ-7在体外能缓慢且稳定地释放NO,2.5～5.0 h内维持在较恒定的水平(0.265～0.284μg/mL).结论:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7单次及重复灌胃7 d均能明显降低SHR的血压,降压作用具有一定的剂量相关性,其在体外能缓慢稳定地释放NO.; 李永齐季晖庄佩许忻张奕华彭司勋; 关键词：自发性高血压大鼠降压一氧化氮

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庄佩