宋小礼
- 作品数:12 被引量:21H指数:4
- 供职机构:西南大学更多>>
- 发文基金:博士科研启动基金重庆市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 2-叔丁氧羰基-3-{[4-(2-胺基)乙氧基]苯基}丙酸的合成
- 张坤宋小礼杨大成
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量:6
- 2010年
- 实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%~92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性.
- 杨大成晏菊芳宋小礼张蔚瑜唐雪梅陈欣范莉
- 关键词:Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体磺胺MANNICH反应
- β-氨基酮及L-酪氨酸衍生物的设计、合成及抗糖尿病活性初步研究
- 糖尿病(Diabetes Mellitus,DM)是一种以高血糖为主要特征、严重危害健康的内分泌代谢疾病,是世界上第三大非传染性慢性疾病。中国糖尿病患者总数已居世界第二位,仅次于印度。糖尿病作为一种严重的非传染性慢性疾病...
- 宋小礼
- 关键词:Α-葡萄糖苷酶抑制剂PPAR激动剂胰岛素增敏剂
- 文献传递
- 一类具有曼尼希碱结构的化合物及在制备治疗和/或预防白血病药物上的应用
- 本发明涉及一类具有曼尼希(Mannich)碱结构的化合物、及其在制备治疗和/或预防白血病药物上的应用。抗肿瘤生物活性体外筛选试验及其结果显示,以对甲苯乙酮为原料之一合成的某些/个Mannich碱,具有极强的抗白血病活性,...
- 杨大成范莉刘红萍宋小礼许荩赵晋邓勇李长兵
- 文献传递
- 侧链含有苯环的一类新型PNA单体的合成
- 周祖文宋小礼杨大成
- 4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量:10
- 2009年
- 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%~92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
- 宋小礼晏菊芳范莉陈欣许荩周祖文杨大成
- 关键词:过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺甲噁唑
- N-叔丁氧酰基-O-烷基-L-酪氨酸甲酯的合成工艺研究被引量:4
- 2009年
- 以L-酪氨酸为原料,经由羧基、氨基保护后,对其侧链酚羟基进行修饰,得到两个未见文献报道酪氨酸的衍生物Ia,Ib,其总收率分别为74.5%,75.6%,合成方法简便,成本低廉,具有较高的商业应用价值.化合物结构经MS,IR,1H NMR和13C NMR的验证.
- 宋小礼范莉谷广娜许荩周祖文杨大成
- 关键词:L-酪氨酸醚化
- N-(1,5-二芳基-3-戊酮-1-基)-4-氨基苯甲酸的合成与α-葡糖苷酶抑制活性初步研究被引量:9
- 2009年
- 由Mannich反应直接合成了16个β-氨基酮化合物,制备方法简单、反应条件温和、产品易纯化,收率达到45%~90%。所制备的化合物通过IR、ESI-MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法进行了结构表征。α-葡糖苷酶抑制活性检测表明,所合成的化合物对该酶的抑制活性顺序为:2c最强,2b、2h、1a、1f有一定的抑制活性。在此基础上,对合成化合物的构-效关系进行了讨论。
- 许荩晏菊芳范莉宋小礼唐雪梅杨大成
- 关键词:Α-葡糖苷酶MANNICH反应
- L-苯丙氨酸与精左氨基物偶联反应的研究被引量:2
- 2009年
- 采用叔丁氧羰基(Boc)、苄氧羰基(Z)和芴甲氧羰基(Fmoc)这3种保护基保护苯丙氨酸的氨基,顺利得到3个保护的苯丙氨酸(Ⅲa-c);保护的苯丙氨酸与精左氨基物(Ⅱ)进行偶联,较高收率地合成了3个未见文献报道的目标分子(Ⅳa-c),产物的结构通过IR,1H NMR,13C NMR测试得到了验证.对氨基酸的保护及偶联反应的条件进行了优化.
- 许荩范莉付成松宋小礼李金鹏杨大成
- 关键词:L-苯丙氨酸偶联反应
- 具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物
- 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物,为具有下述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐;其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平,防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展,且制备方法简单、成本低廉,显示出较好...
- 杨大成晏菊芳范莉陈欣许荩张蔚瑜宋小礼叶飞刘红萍蒋汉文周祖文唐雪梅张映霞李同金苏小燕
- 文献传递