郭忠武 作品数:10 被引量:139 H指数:2 供职机构: 第二军医大学药学院有机化学教研室 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
糖肽类抗耐药菌抗生素及其制备方法与应用 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类糖肽类抗耐药菌化合物Tyrocidine A糖基衍生物和其盐类,及其制备方法和用途。化学结构通式如下:<Image file="DDA0000069426840000011.GIF" ... 胡宏岗 吴秋业 郭忠武 张春梅 王亮 刘莉 郭俊香新型静脉麻醉药异丙酚的药理作用 被引量:129 1989年 自人们发现一些酚类化合物有麻醉作用以来,便开始从中寻找一种作用快,维持短,多次用药无蓄积,在诱导、麻醉及苏醒时无兴奋副作用的药物。筛选的结果以异丙酚(ICI 35 868商品名:Diprivan或Disproiol)较为理想。Kay等于1977年首次介绍了该化合物的临床药理作用。异丙酚的化学名是2,6-二异丙基苯酚。从结构上看(图1),它与现用的麻醉药巴比妥类,丁香酚类,氯胺酮及甾体类等不同,是一种新的类型。 郭忠武 李万亥关键词:异丙酚麻醉 药理作用 麻醉作用 等效剂量 注射痛 肌松药物巴氯芬类似物的合成及其构效关系的研究 被引量:2 1990年 为研究解痉肌松药巴氯芬类似物的构效关系,合成了巴氯芬类似物15个,其中8个化合物是首次报道。采用小白鼠热板法及对抗吗啡竖尾反应实验评价目标化合物的镇痛和肌松作用。筛选结果表明:部分化合物有肌松和镇痛作用,其中Ⅰb,Ⅱb,Ⅲa和Ⅲc的镇痛作用较好,Ⅰd,Ⅱb,Ⅲa和Ⅲb的肌松作用较好,但均未超过巴氯芬。根据本研究及前人的研究结果,提出巴氯芬与GABA_B受体结合取决于巴氯芬分子中氨基、羧基和苯环三种基团。 郭忠武 屠世忠 李万亥 陈洁关键词:巴氯芬 肌松药 GABAB 镇痛药 p-碘苯甲醛的合成 被引量:2 1990年 芳香醛是实验室及工业生产中常用的一类化学试剂。合成 p- 碘苯甲醛的方法有多种,但在实验室中较实用的方法有三种。一是用氯化亚锡还原 p-氰基碘苯后水解;二是用 p-硝基苯甲醛为原料,用氯化亚锡还原成 p-氨基苯甲醛,再重氮化碘代;三是用铬酰氯氧化 p-碘甲苯。第一种方法所用的原料较难得;第二种方法在还原反应中存在醛基与硝基之间的竞争,且中间体 p-氨基苯甲醛易自身缩合,给反应及产物分离带来困难;第三种方法比上述两种方法好,但所用氧化剂铬酰氯的毒性较大,刺激性强。由此可见。 郭忠武全文增补中 一种糖肽类抗真菌化合物及其制备方法与应用 本发明提供一种糖肽类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途,以及含有该活性成分的药物组合物,所述糖肽类抗真菌化合物的结构通式如下:<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he... 吴秋业 胡宏岗 郭俊香 郭忠武 李任武 田云桃 崔洪 黄生军 李文娟文献传递 糖肽类抗耐药菌抗生素及其制备方法与应用 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类糖肽类抗耐药菌化合物Tyrocidine A糖基衍生物和其盐类,及其制备方法和用途。化学结构通式如下:<Image file="DDA0000069426840000011.GIF" ... 胡宏岗 吴秋业 郭忠武 张春梅 王亮 刘莉 郭俊香文献传递 新型含二硫代甲酸酯侧链三氮唑化合物的合成及抗真菌活性研究 被引量:2 2016年 目的:合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法:设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1 H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论:引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 张治强 付奔 王保刚 张超 廖万清 潘炜华 郭忠武关键词:化学合成 抗真菌活性 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 2016年 目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试。结果所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性,尤其对白色念珠菌活性较好,化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伊曲康唑的64倍。结论引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大;二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。 张治强 付奔 王保刚 张超 廖万清 潘炜华 郭忠武关键词:三唑 抗真菌活性 13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:4 2017年 目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。 付奔 田云桃 丁力 吴秋业 郭忠武 赵庆杰关键词:苦参碱 衍生物 抗肿瘤活性 13-乙酰甲氨基取代苦参碱衍生物的合成及其体外抗肝纤维化活性 被引量:2 2017年 目的:合成13-乙酰甲氨类取代基苦参碱衍生物,并研究该类化合物的体外抗肝纤维化活性。方法:以M19为先导化合物,将侧链酰化后引入不同的脂肪胺芳胺基团,合成一系列目标化合物,其结构均通过1 H-NMR和MS确证。用MTT比色法测定目标化合物体外对大鼠肝星状细胞(T6)和人肝星状细胞(LX-2)增殖的抑制作用。结果:所有目标化合物对T6和LX-2的增殖均有一定的抑制作用,部分化合物抑制T6和LX-2增殖的活性优于对照药M19。结论:引入不同的脂肪胺芳胺侧链的苦参碱衍生物具有一定的体外抗肝纤维化活性。 付奔 吴茂诚 丁力 吴秋业 赵庆杰 郭忠武关键词:苦参碱 化学合成 抗肝纤维化 体外活性