郭平
- 作品数:30 被引量:59H指数:4
- 供职机构:南京理工大学化工学院生物工程研究所更多>>
- 发文基金:浙江省自然科学基金温州市科技计划项目浙江省新世纪高等教育教学改革研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 莪术醇在Woodward-Prévost反应条件下的产物研究被引量:1
- 2012年
- 莪术醇分子中含有末端双键,将其置于Woodward-Prévost反应条件下,并未获得α-碘代乙酸酯、双乙酸酯、羟基乙酸酯等衍生物,而得到几个不同产物A~C.产物A~C通过质谱、核磁共振和X衍射分析确证结构,并对产物产生的可能过程进行了讨论.
- 郭平刘剑敏叶发青李校堃姚其正
- 关键词:莪术醇衍生物
- 杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合物的合成被引量:9
- 2007年
- 杂氮硅三环具有免疫增强和抗肿瘤作用,依据药物设计的拼合原理设计了杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合的协同前药,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物。合成了2个未见报道的杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶的结合物。其结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。
- 郭平叶发青刘剑敏胡黎川
- 关键词:杂氮硅三环氟尿嘧啶
- 固体光气“一锅法”合成卡莫氟被引量:4
- 2009年
- 以5-氟尿嘧啶、正己胺为原料,用固体光气"一锅法"合成标题化合物,并对反应条件进行初步摸索,即:以吡啶作溶剂、催化剂,原料物质的量比n(固体光气):n(5-FU)=1.2,反应温度50℃,反应时间2h,反应收率可达92.7%。与其他方法相比,该方法操作过程简便、对环境友好、产率较高。
- 张庆伟叶发青郭平刘剑敏
- 关键词:卡莫氟固体光气一锅法
- 3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成
- 2007年
- 目的设计合成新的3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物。方法以三异丙醇胺和γ-氨丙基三乙氧硅烷为原料,通过硅烷化、酰化、磺酰化、异氰酸酯化等反应合成目标化合物(1、2、3a~3c、4a~4d)。结果与结论合成了9个未见文献报道的新化合物,目标物的结构均经1H-NMR、IR、MS及元素分析确证。
- 胡黎川叶发青郭平刘剑敏谢自新
- 关键词:化合物制备三异丙醇胺
- 大规模制备2,2'-脱水尿苷类化合物的方法
- 以尿苷类化合物(Ⅰ)为原料,大规模制备2,2'-脱水尿苷类化合物(Ⅱ)的方法,具有以下独特之处:(1)以碳酸二酯作脱水剂,在无水DMF(或DMA)中,在不大于120℃温度下,完成脱水反应;(2)反应结束后回收溶剂,以重复...
- 姚其正张志祥冯明声石静波姜力勋郭平
- 关键词:尿苷脱水反应药物原料
- 文献传递
- 氨基生物蝶呤衍生物及其药学上的用途
- 本发明设计并合成了一种具有控制体内一氧化氮自由基(简写为NO)过多产生的氨基生物蝶呤类衍生物,它具有通式(I)所述的化学结构。本发明具有选择性抑制诱导型一氧化氮合成酶的作用,可用以制备具有预防和治疗体内一氧化氮水平升高而...
- 姚其正姜力勋石静波冯明声郭平
- 文献传递
- 氨基生物蝶呤衍生物及其药学上的用途
- 本发明设计并合成了一种具有控制体内一氧化氮自由基(简写为NO)过多产生的氨基生物蝶呤类衍生物,它具有通式(I)所述的化学结构。本发明具有选择性抑制诱导型一氧化氮合成酶的作用,可用以制备具有预防和治疗体内一氧化氮水平升高而...
- 姚其正姜力勋石静波冯明声郭平
- 文献传递
- 具有抑制一氧化氮合成酶作用的甲氨蝶呤衍生物
- 本发明涉及一种具有抑制一氧化氮合成酶作用的甲氨蝶呤衍生物,它对甲氨蝶呤(MTX)的4-位氨基进行结构修饰,具有通式(1)所述的化学结构。本发明抗癌谱较宽、毒性改善,治疗用途较MTX有所扩大,具有抑制一氧化氮合成酶的作用和...
- 姚其正冯明声石静波姜力勋郭平
- 文献传递
- 大豆异黄酮衍生物的全合成研究
- 2010年
- 目的:设计并合成异黄酮类衍生物。方法:以取代苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、增碳关环反应制备系列目标化合物1和2。结果:所合成的8个化合物经IR、1H-NMR及MS确证结构,其中异黄酮的关键中间产物脱氧安息香的最佳合成条件为:反应温度80℃,反应时间6h,三氟化硼乙醚的用量为5~12mL/10mmol取代苯乙酸。结论:通过全合成的方法可以得到结构多样的异黄酮类衍生物,为进一步结构修饰和构效关系的研究提供了基础。
- 刘剑敏郭平杨新宇叶发青
- 关键词:异黄酮类化学合成大豆异黄酮
- γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^(1,5)]十一碳烷的合成及其活性研究
- 2010年
- 目的:合成两个新的化合物γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷3a和3b,并对其抗炎活性进行研究。方法:先合成γ-氨丙基杂氮硅三环,对其氨丙基上氨基进行异氰酸酯化得到。通过环氧化酶(COX)抑制剂体外试剂盒,设40、80、160μg/mL三个浓度对化合物进行抗炎实验。结果:合成的目标物结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析验证确认;对COX-1抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为33.34%;抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.67%;对COX-2抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为20.22%,抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.78%。结论:化合物3a具有一定的COX抑制活性,在三个浓度条件下,随浓度的升高而活性增强。
- 宋博叶发青张庆伟胡素文郭平刘建敏杨新宇
- 关键词:硅烷类杂氮硅三环