石静波
- 作品数：90 被引量：86H指数：6
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- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物组合物及制备方法与用途
- 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，结构如结构式I所示；其中，R<Sub>1</Sub>，R<Sub>2</Sub>选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种...
- 石静波刘新华王宝石汤文建刘明明陈留赠黄鑫
- 一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物及其制备方法与用途
- 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：<Image file="DDA0001583910570000011.GIF" he="483" imgContent="dra...
- 汤文建陈世超石静波李波刘新华
- 文献传递
- 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的抗肿瘤筛选及其机制研究被引量：2
- 2019年
- 目的对一系列吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物进行抗肿瘤活性评价,选取显著抑制神经胶质瘤U87-MG细胞增殖的化合物9,研究其体外对U87-MG细胞的抗肿瘤活性及机制。方法采用MTT比色法观察化合物1-10对四种肿瘤细胞(人肝癌SMMC-7721细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人胃癌MGC-803细胞和人神经胶质瘤U87-MG细胞)增殖的影响。采用流式细胞仪检测化合物9诱导的U87-MG细胞凋亡率,以及Western blot法检测细胞凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达和相关通路蛋白p-Akt、Akt、p-mTOR和mTOR的表达情况。结果 MTT结果显示,化合物4、5、8和9对四种肿瘤细胞株的增殖均具有一定抑制作用,其中,化合物9抑制神经胶质瘤U87-MG细胞增殖的能力最强;化合物9体外抑制U87-MG细胞增殖的作用具有时间-剂量依赖性;流式细胞仪检测结果显示,U87-MG细胞凋亡率随着化合物9浓度增加而升高,呈剂量依赖性。Western blot结果显示,随着化合物9浓度增加,Bcl-2蛋白表达下调,Bax蛋白表达上调;同时,Akt和mTOR蛋白表达量基本不变,p-Akt和p-mTOR蛋白表达均下调。结论吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物9明显抑制神经胶质瘤U87-MG细胞增殖,并且诱导细胞凋亡,其诱导凋亡可能机制为通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路达到的。
- 陈冉王宝石刘明明刘新华石静波
- 关键词：神经胶质瘤AKTMTOR
- 依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2010年
- 目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。
- 王璐陈飞虎石静波洪凡青徐佼汪渊
- 橙皮素衍生物在制备抗炎免疫药物中的应用
- 一种橙皮素衍生物的医药用途，就是其在制备抗炎免疫药物中的应用，特别是在治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等自身免疫性疾病中的应用。橙皮素衍生物是指由橙皮苷水解脱去糖苷基后的非糖类化合物制备得到的衍生物。其药理作用明显高...
- 李俊尤田耙李荣程文明石静波吕雄文
- 文献传递
- 具有抑制一氧化氮合成酶作用的甲氨蝶呤衍生物
- 本发明涉及一种具有抑制一氧化氮合成酶作用的甲氨蝶呤衍生物，它对甲氨蝶呤(MTX)的4－位氨基进行结构修饰，具有通式(1)所述的化学结构。本发明抗癌谱较宽、毒性改善，治疗用途较MTX有所扩大，具有抑制一氧化氮合成酶的作用和...
- 姚其正冯明声石静波姜力勋郭平
- 文献传递
- 橙皮素衍生物及其盐的制备与应用
- 本发明公开了式(I)表示的橙皮素衍生物及其盐，基团定义见说明书，还公开了其制备方法和在制备抗炎免疫药物中的应用，还公开了其组合物，这些化合物水溶性更好，具有抗炎活性。<Image file="DDA00004985101...
- 李俊石静波黄成臧洪梅胡成穆张磊王欠欠胡婷婷
- 文献传递
- 4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯诱导K562细胞分化的作用及细胞周期阻滞的作用机制
- 2009年
- 目的：本研究探讨新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯（4-amino-2-trifluoromethyl—phenylretinate，ATPR）对K562细胞株的抑制增殖的和诱导分化活性并对其发生的细胞周期G1期阻滞的机制进行研究。方法：ATPR作用于K562细胞3d后，通过MTT法检测细胞的增殖，NBT还原实验法分析细胞的分化指标，FCM检测分析细胞周期和细胞表面分化抗原CD45、CD73、CD117变化。RT—PCR法检测细胞周期蛋白cyclinE、cyclinD1，细胞周期蛋白依赖性激酶CDK2、CDK4、CDK6，周期蛋白抑制蛋白／激酶抑制蛋白（CIP／KIP）P21（cipl）、P27（kipl）、P57（kip2）mRNA的变化情况。WesternBlot法检测cyclinDl和CDK4蛋白表达的改变。结果：ATPR呈浓度依赖性抑制K562细胞增殖的作用。
- 阮晶晶陈飞虎徐佼沈娟石静波吴繁荣汪渊
- 关键词：K562细胞株细胞周期阻滞细胞分化细胞周期蛋白依赖性激酶WESTERNBLOT法
- 新型维甲酸衍生物诱导NB4细胞分化的初步研究被引量：18
- 2008年
- 目的:本研究探讨10种新型维甲酸衍生物对白血病细胞株NB4的抑制增殖和诱导分化活性。方法:维甲酸类衍生物作用于NB4细胞后,通过MTT法检测细胞的增殖。瑞氏染色法在倒置相差显微镜下观察加药处理前后细胞形态学变化。NBT还原实验法分析细胞的分化指标。FCM检测分析细胞周期和细胞表面分化抗原变化。结果:维甲酸衍生物作用3 d后,抑制细胞增殖作用呈剂量依赖效应。10种维甲酸衍生物(10-5mol/L)的诱导分化活性表现在油镜下观察NB4细胞向粒系分化成熟的改变,NBT阳性细胞率增加,细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,CD13表达则减少。通过对细胞周期的分析,发现G0/G1期细胞表达量增加,呈G1期阻滞。结论:维甲酸衍生物2a-03,4a-02和5a-02显示有较强的诱导NB4细胞分化的活性。
- 阮晶晶陈飞虎徐佼沈娟石静波程昌斌吴繁荣
- 关键词：全反式维甲酸白血病NB4细胞株诱导分化
- 芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用
- 本发明公开了一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用，其中，芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的母核如式I所示:<Image file="DDA0001810189210000011.GIF" he=...
- 石静波刘新华王宝石陈刘赠黄馨汤文建刘明明
- 文献传递
