湖南师范大学化学化工学院制药工程系
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 底物消除法测定微粒体酶动力学参数的实用性分析被引量：4
- 2011年
- 目的:以细胞色素P450酶(CYP)的特异性底物非那西丁(CYP1A2)和右美沙芬(CYP2D6)为探针,比较底物消除法和传统产物生成法测定的差异,评价底物消除法的可行性。方法:基于高效液相色谱技术建立底物及其特征代谢物的定量分析方法,测量底物在不同起始浓度下的消除初速率("底物消耗法")和形成产物的初速率("产物生成法");采用线性回归法和曲线拟合法求算酶动力学参数Km和Vmax。结果:采用底物消除法测得非那西丁(CYP1A)的Km和Vmax与产物生成法相近;但测定CYP2D活性时,因右美沙芬同时被小鼠肝微粒体其它同工酶代谢,所得表观参数有较大差别。结论:对特异性强的探针药物,两方法结果一致。只要选择合适底物探针和数据处理方案,底物消耗法是一种可靠、简便测定微粒体酶动力学参数的方法。
- 段俊敏王晓莹郭宾陈波姚守拙
- 关键词：酶动力学细胞色素P450微粒体
- 甲吡唑的合成研究
- 甲吡唑是1998年初美国FDA批准由Orphan Medical公司生产的一种乙醇脱氢酶抑制剂,主要用于乙二醇、乙醇、甲醇等醇类中毒的解救.
H.R.Merkle等对甲基取代吡唑进行较深入的研究,甲吡唑的合成即...
- 廖文文刘智凌徐满才王晓光
- 关键词：异丁醛水合肼
- 文献传递
- 流动注射-串联质谱法快速筛选植物提取物对药物代谢酶的抑制潜性被引量：5
- 2010年
- 基于流动注射-串联质谱(FI-MS/MS)技术,综合运用微孔板低温孵育、低温样品相分离、"六合一"进样和多探针同时定量分析,建立了体外快速筛选复杂中草药组分抑制细胞色素P450同工酶活性的新方法。FI-MS/MS新技术不依赖色谱分离,也无需复杂的仪器设备和样品前处理,分析通量大幅提高。采用基质匹配标样和内标法定量,方法的准确度、精密度、灵敏度和线性范围均满足孵育体系中代谢物分析的需要。优化条件下测得各酶动力学参数和对照抑制剂的半抑制率(IC50)均与参考值一致;仅用两抑制剂浓度点即可获得满意的IC50近似值,两点IC50的测试重现性良好。结合两点IC50程序,FI-MS/MS方法成功应用于中药粗提液对人体主要P450酶抑制效应的快速筛选与分类,为多组分体系复杂药代相互作用的研究和评估提供了一种有效手段。
- 郭宾段俊敏王美玲王晓莹陈波
- 关键词：流动注射质谱细胞色素氧化酶
