浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心
- 作品数：7 被引量：3H指数：1
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- 普利类药物中间体ECPPA合成工艺研究进展被引量：1
- 2016年
- 介绍了药物中间体N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸(ECPPA)的特性及应用,按照合成方法的不同对普利类药物关键中间体ECPPA进行分类叙述,包括迈克尔加成法、亲核取代法、胺醛缩合法、还原氨化法,并对这些合成方法进行了评价。认为通过迈克尔加成法合成该中间体具有操作简单、绿色环保、条件温和、成本低等特点,具有很好的工业生产价值。
- 陆海波季友卫黄小庭李坚军
- 关键词：中间体
- 2-氨基-6-氯鸟嘌呤的合成工艺改进研究
- 2016年
- 研究了泛昔洛韦关键中间体2-氨基-6-氯鸟嘌呤的合成工艺,以鸟嘌呤为起始原料,双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)为氯化剂进行氯化、水解反应合成目标产物2-氨基-6-氯鸟嘌呤。着重考察了反应溶剂、BTC用量和反应时间对氯化反应的影响,得到较优的工艺条件,总收率达到49%。该工艺操作简单、经济合理、环境友好,为2-氨基-6-氯鸟嘌呤的合成提供了一条新的具有潜在工业化价值的合成途径。
- 应梦遥李坚军
- 关键词：鸟嘌呤双(三氯甲基)碳酸酯氯化反应
- 2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的简便合成工艺
- 2016年
- 研究了雷米普利关键中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的合成工艺,以丝氨酸为起始原料,经羧酸的酯化反应,苯甲酰氯酰化反应,酯基消除反应,以及迈克尔加成反应合成目标产物2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯。重点考察了酰化反应和酯基消除反应的影响因素。结果表明,酰化反应的较优反应条件为:以乙酸乙酯作为溶剂,三乙胺作为碱;酯基消除反应的较优条件为:以甲醇为溶剂,碱DBU与2-苯甲酰氨基-3-甲氧基-3-氧代丙醇苯甲酸酯的投料摩尔比为1.5。该工艺总收率达到42%,收率较高、操作简便、环境友好,具有一定的产业化价值。
- 陈捷周章兴季友卫李坚军
- 关键词：雷米普利丝氨酸酰化反应
- 雷米普利关键中间体的合成工艺研究被引量：1
- 2015年
- 研究了雷米普利中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯的合成工艺,以苯甲酰胺和丙酮酸乙酯为原料,在催化剂作用下进行脱水缩合,得到2-苯甲酰氨基丙烯酸乙酯;再与烯胺进行加成反应,得到2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯。分别考察了缩合反应中反应溶剂、催化剂、阻聚剂等条件对反应收率的影响。结果表明,以甲苯作溶剂,苯甲酰胺、丙酮酸乙酯、对甲苯磺酸、对羟基苯甲醚的摩尔比为1.0:0.9:0.1:0.001,总收率达到43.2%以上。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
- 宋江龙周章兴吕宏初孙坚李坚军
- 关键词：苯甲酰胺丙酮酸乙酯雷米普利
- 烷基苯苄位溴代反应试剂研究进展被引量：1
- 2017年
- 介绍了苄位溴代烷基苯的几种溴代试剂。对溴酸盐、N-溴代丁二酰亚胺、三溴化硼、1,3,4,6-四溴-3α,6α-二苯基甘脲等溴代试剂的取代反应进行详细叙述,并在最后提出了一种新型溴代方法。比较了几种溴代试剂的优缺点及其适用范围。认为管式反应作为一种新型的强化技术应用于烷基苯苄位溴代反应中,具有操作简单、安全性稳定性好等特点,符合绿色化学发展方向,有着较大的工业化价值。
- 施阳李坚军
- 关键词：绿色化学
- 帕罗西汀中间体还原反应工艺研究
- 2016年
- 研究了硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系将帕罗西汀中间体(4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2,6-二酮)进行还原的反应,分别考察了还原催化体系、温度和投料比等条件对反应收率的影响。结果表明,以叔丁醇作溶剂,甲醇做催化剂,原料二酮、硼氢化钠的摩尔比为1:5.5,反应温度50℃下反应2 h,收率88%。该工艺具有收率较高、工艺简单和环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
- 周孝森李坚军
- 关键词：帕罗西汀
- 1-氨甲基-2-萘酚类化合物的合成
- 2018年
- 为了高效简便合成1-氨甲基-2-萘酚类化合物,选择以β-萘酚、醛和胺为起始原料,在有机小分子三氟甲磺酸脯氨酸盐的催化下,一锅法合成了该类化合物。重点考察了不同有机小分子催化剂以及不同溶剂对该反应的影响,确定了适宜的反应条件为:n(β-萘酚):n(醛):n(胺):n(三氟甲磺酸脯氨酸盐)=1:1:1.1:0.1,于二氯甲烷溶剂中回流反应。同时,合成的系列目标化合物,结构经过熔点、IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS确认。此外,还将该方法应用于α-萘酚及芳胺中,合成了相应的产物,并探讨了可能的反应机理。
- 孙坚卢凌美蒋珺李坚军
- 关键词：多组分反应反应机理
