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谢平
作品数:
1
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供职机构:
北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
汪小涧
北京协和医学院药物研究所活性物...
张翔
北京协和医学院药物研究所活性物...
尹大力
北京协和医学院药物研究所天然药...
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谢平
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2014
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通过区域选择性苄基化策略合成罗氟斯特(英文)
2014年
目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制备罗氟斯特。结果新工艺路线的区域选择性好,以约43.2%的总收率得到产品纯度为99.5%的终产品。结论新工艺克服了现有合成方法选择性差、产物分离困难及部分步骤反应条件苛刻且不够环保的缺点,可以制备得到高纯度的产品。
张翔
谢平
汪小涧
尹大力
关键词:
磷酸二酯酶-4抑制剂
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