王凯
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省高校创新团队支持计划长江学者和创新团队发展计划国家基础科学人才培养基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4抑制剂的合成及其生物活性研究
- 2016年
- 目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经硝化反应、还原反应、环合反应、两次芳香亲核取代反应,制备6,7-二甲氧基-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物。采用Kinase-Glo激酶发光法测试目标化合物对PAK4的体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的新型2,4-二胺基喹唑啉类化合物,目标物的结构经MS和1H-NM R谱确证;体外抑酶活性评价结果表明,目标化合物对PAK4具有较好的抑制活性,IC50值均小于30μmol·L-1,其中,活性较好的两个化合物(5b、5d)IC50值分别是8.66、11.71μmol·L-1,具有进一步研究的价值。
- 姜科宇王凯王健程卯生李丰赵冬梅
- 关键词：化学合成
- 西沙比利合成工艺改进被引量：1
- 2016年
- 目的改进促胃动力药西沙比利的合成方法。方法以N-乙氧羰基-4-哌啶酮为起始原料,经羟基化、甲基化、脱保护、还原氨化等8步反应得到目标化合物。结果与结论目标产物西沙比利的结构经MS和1H-NMR确证,反应总收率达24.8%(以N-乙氧羰基-4-哌啶酮计),纯度大于99.5%。与文献报道的工艺相比,该路线操作简便、收率较高、生产成本较低,有利于工业化生产。
- 赵世振谢洪磊白长林王凯赵冬梅
- 关键词：西沙比利促胃动力药合成工艺
