胡玮
- 作品数：4 被引量：28H指数：3
- 供职机构：苏州大学医学部药学院更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划国家科技型中小企业技术创新基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物被引量：1
- 2021年
- 以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充.
- 占林俊胡玮王梅黄斌龙亚秋
- 关键词：一锅法合成
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性被引量：6
- 2009年
- 目的采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂。方法以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用。
- 王钦章良胡玮胡展红张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究被引量：14
- 2009年
- 目的合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒。方法通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性。结果合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%。优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程。结论半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性。
- 王钦胡玮张学农张玮
- 关键词：去甲斑蝥素肝靶向纳米粒
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学评价被引量：11
- 2010年
- 目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学。方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流式细胞仪检测及MTT法考察两种纳米粒对肝肿瘤细胞Bel-7402、肝正常细胞HL-7702的摄取和细胞毒性。结果:相同的流式测定条件下经乳糖酸修饰的纳米粒具有更强的平均荧光强度,表明其对两种细胞的亲和性更大。去甲斑蝥素(NCTD),NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs在Bel-7402中的IC50分别是(18.84±1.87),(16.38±1.48),(7.12±1.94)μg.mL-1,在HL-7702中的IC50分别是(22.66±1.74),(21.76±1.92),(12.79±1.71)μg.mL-1。2.0 mg.kg-1NCTD,NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs 3组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为28.97%,37.86%,43.56%,反映了纳米粒在H22荷瘤小鼠体内良好的肝靶向抗肿瘤活性。结论:去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒发挥双重靶向作用,有望成为新型靶向抗肿瘤制剂。
- 胡玮章良王钦陈晓艳贝永燕许静玉王文娟张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒
