胡蓉蓉
- 作品数:8 被引量:13H指数:2
- 供职机构:南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:湖北省教育厅重点项目国家自然科学基金湖北省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 磷脂组成对马钱子碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用的影响被引量:6
- 2011年
- 目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3∶1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质。建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数。结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100 nm。同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%。与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异。结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素。
- 陈明磊陈军侯婷方芸孙巍巍胡蓉蓉蔡宝昌
- 关键词:马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤作用
- HPLC法测定荷瘤小鼠组织中马钱子碱的浓度被引量:2
- 2011年
- 目的建立利用HPLC法测定荷瘤小鼠组织中马钱子碱浓度的方法。方法以石杉碱甲为内标,采用液-液2次萃取处理小鼠肿瘤、肝、肾、脑、血浆样品。采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)和汉邦C18预柱(10 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈∶0.01 mol.L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾的等量混合液(用10%磷酸调pH 2.8)(24∶76);检测波长:264 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:35℃。结果内源性杂质对样品测定无干扰。马钱子碱在50~2000 ng/mL范围内线性关系良好。组织和血浆中马钱子碱的绝对回收率为70.23%~99.18%,方法回收率为92.57~108.86%,日内RSD≤9.31%,日间RSD≤8.58%。样品冻融与复溶后稳定性良好。结论该法快速、灵敏、准确,可用于评价马钱子碱制剂在荷瘤小鼠体内的靶向性分布结果。
- 陈军侯婷蔡宝昌胡蓉蓉肖寒露方芸
- 关键词:马钱子碱HPLC小鼠
- 内酯型比例对9-硝基喜树碱静脉注射后在荷瘤小鼠体内分布的影响
- 目的:考察不同内酯型比例9-硝基喜树碱(9-NC)静脉注射后在荷瘤小鼠体内的内酯型稳定性,以阐明体内的内酯型/羧酸盐型的变化规律。方法:采用摇瓶法测定了9-NC内酯型和羧酸盐型的油水分配系数。建立了同时测定小鼠组织和血浆...
- 胡蓉蓉陈军杨希雄田荣顾薇方芸
- 关键词:9-硝基喜树碱实验药理
- 9-硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究被引量:1
- 2014年
- 目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响。方法建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察了9-NC复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数。然后以未经隐形修饰的9-NC复合磷脂脂质体为对照,进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Zeta电位、内酯稳定性等药剂学性质。结果采用薄膜-超声法制备9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法,进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例HSPC∶SPC=1∶9(摩尔比),成膜时间与压力分别为100min与0.095MPa。隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的包封率(80%以上)影响不大,同时也不会影响其表面电位,但经隐形修饰后粒径显著减小,内酯稳定性显著增加。结论采用最优方法与工艺制备的9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高,载药效果能够满足体内研究的需要;隐形修饰有利于提高9-NC复合磷脂脂质体的内酯稳定性。
- 顾薇陈军乔广军张亚萍张茜严旭胡蓉蓉杨希雄
- 关键词:9-硝基喜树碱隐形脂质体药剂学性质
- 静脉注射不同比例内酯型9-硝基喜树碱的荷瘤小鼠药动学和组织分布
- 2013年
- 采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响。在血浆中,测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变化,而总浓度却与给药时内酯型比例关系不大。在肿瘤组织中,给药的内酯型1比例为100%和75%时,测得的内酯型和总量的AUC结果相近;其他各组测得的内酯型和总量的浓度均随给药时内酯型1比例(50%、25%和0)降低而降低。肝、肾组织中测得的内酯型比例与给予比例没有明显相关性(如肾)或呈现出负相关(如肝)。这可能与肝、肾是羧酸盐型1的主要排泄途径有关。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词:9-硝基喜树碱抗肿瘤药药动学
- 9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型在大鼠体内的药动学与肾排泄研究被引量:1
- 2013年
- 目的:比较静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液后大鼠体内药动学和肾排泄情况。方法:采用HPLC法同时测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度与总(内酯型+羧酸盐型)浓度以及尿液中9-硝基喜树碱的总浓度。按4mg.kg-1剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,绘制药-时曲线,并采用DAS 2.0软件拟合药动学参数。按同剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,并在各时间段收集尿液,测定尿液中9-硝基喜树碱原形药物累积排泄量。结果:根据AUC计算,9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液给药以后内酯型的比例分别为(46.7±8.0)%和(8.8±2.5)%,两者的MRT分别为(21.6±2.1)min与(12.7±5.1)min,Vz分别为(0.91±0.16)L.kg-1与(0.56±0.13)L.kg-1,t1/2分别为(17.2±2.4)min与(13.3±3.9)min,差异均有显著性,但总量的AUC并无明显差别。9-硝基喜树碱羧酸盐型及内酯型给药后累积尿液排泄百分率为(30.3±6.4)%和(8.9±0.8)%。结论:9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型的体内药动学过程存在显著差异,羧酸盐型给药后的肾排泄量远高于内酯型。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词:9-硝基喜树碱高效液相色谱法药动学肾排泄
- 不同内酯型比例9-硝基喜树碱对胆汁排泄的影响
- 2015年
- 目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)不同形式(内酯型或羧酸盐型)给药对胆汁排泄的影响。方法建立HPLC测定胆汁中9-NC浓度的方法,比较不同内酯型比例的9-NC溶液以4 mg·kg?1剂量静脉注射后大鼠胆汁中原形药物的排泄量。结果静脉注射100%,75%,50%,25%,0%内酯型比例的9-NC在8 h内的胆汁累积排泄百分数分别为(7.03±2.23)%,(13.36±0.83)%,(22.68±4.83)%,(28.01±6.71)%,(32.65±2.82)%。结论 9-NC羧酸盐型更易经胆汁途径排泄。
- 陆姗姗胡蓉蓉顾薇陈军杨希雄
- 关键词:9-硝基喜树碱胆汁排泄
- 9-硝基喜树碱研究进展被引量:3
- 2012年
- 9-硝基喜树碱是半合成喜树碱类衍生物,是抗肿瘤药物领域的研究热点之一,有较强的抗癌活性。综述了影响9-硝基喜树碱内酯型和羧酸盐型相互转化的因素、抗肿瘤药效、药理作用机制以及适合的剂型等内容。
- 胡蓉蓉陈军杨希雄顾薇方芸
- 关键词:9-硝基喜树碱抗肿瘤剂型