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抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展被引量：5: 2015年; 前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一,近年来抗前列腺癌药物成为药物研发的新热点.恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势难治性前列腺癌(Castration-resistant Prostate cancer,CRPC)患者且效果良好,逐渐成为治疗CRPC患者的新方案.它可以阻止二氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)与雄激素受体结合,抑制前列腺癌细胞核和DNA结合.相比于第一代抗前列腺癌药物,恩杂鲁胺具有疗效更好、安全性更高、副作用更小等优点.因此,对恩杂鲁胺的药学研究具有重要意义.以"恩杂鲁胺""雄激素受体抑制剂""Enzalutamide""MDV3100"等为关键词,综合检索清华数据库、维普数据库、Pub Med、Sci Finder Scholar中有关恩杂鲁胺的研究文献,就其临床研究、合成研究、原料药的含量测定方法、药物多晶型及其剂型研究等方面进行了综述,并展望了今后的发展方向.; 曾令康冯菊红葛燕丽胡学雷; 关键词：抗前列腺癌

4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的合成: 2016年; 先以3-三氟甲基-4-溴苯胺(Ⅱ)为原料,与亚铁氰化钾发生氰基取代反应生成3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅲ);再以水为介质、DMF为有机溶剂,化合物Ⅲ与二硫化碳反应得到中间体3-三氟甲基-4-氰基苯基二硫代甲酸盐(Ⅳ);最后在三聚氯氰的作用下脱硫得到目标产物4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈(Ⅰ),反应总收率70.8%。目标产物的结构经1 HNMR和HPLC确证,HPLC纯度达99.5%。; 曾令康冯菊红葛燕丽冯丽熊刚张兰馨胡学雷; 关键词：亚铁氰化钾三聚氯氰

双臂大环稀土配合物的合成及其生物活性被引量：2: 2014年; 为进一步发展新型Robson大环配合物体系,在三价铒离子的存在下,用2,6-二甲酰基-4-甲基苯酚和三(3-氨基丙基)胺(trpn)通过[2+2]模板缩合反应直接合成了一个新型的双臂大环单核稀土铒配合物,通过物理方法对其进行了结构表征,用凝胶电泳实验和抗菌实验初步考察了配合物的生物活性.电喷雾质谱研究表明:配合物为[2+2]缩合反应生成的单核结构.凝胶电泳实验研究表明:标题配合物能将DNA切割成环形缺刻型DNA,并以插入方式与相DNA结合;同时抑菌毒性实验证实了配合物对大肠杆菌也有一定的抑制作用.; 胡学雷孟美娜姜治平张道霞甘东东曾令康葛燕丽; 关键词：稀土大环配体抑菌

大环与多吡啶混配稀土三元配合物的合成与性质被引量：1: 2015年; Robson大环希夫碱配合物通常以金属离子为模板一步合成得到,获得了大量发展和广泛应用.为进一步拓展混配的大环希夫碱配合物体系并研究其特殊性质和用途,以三价铽离子为模板离子,用2,6-二甲酰基-4-甲基苯酚和2-羟基-1,3-丙二胺进行[2+2]模板缩合反应,并在反应条件下加入取代的三联吡啶配体一步法直接合成了一个新型的大环与三联吡啶混配单核稀土铽配合物,用红外光谱和电喷雾质谱等物理方法进行了结构表征.电喷雾质谱研究表明:配合物为[2+2]缩合反应生成的单核结构并存在大环配体和三联吡啶混配的结构单元.凝胶电泳实验和抗菌实验证明了目标配合物对质粒DNA p BR322具有一定的切割活性,同时对大肠杆菌也有一定的抑制作用.; 胡学雷张道霞姜治平曾令康杨俊冯菊红葛燕丽; 关键词：稀土大环配体抑菌活性

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曾令康