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抗肿瘤药物mocetinostat的合成: 2016年; 目的:改进mocetinostat的制备工艺。方法:以吡啶-3-硼酸为起始原料通过3步反应合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂mocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基]苯甲酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS确证,总收率为64.64%。结论:改进后的制备工艺路线简单,收率提高。; 姜玲张庆伟王铁闯金勋奇李建其; 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂

抗肿瘤药拉帕替尼有关物质的合成被引量：1: 2016年; 目的合成拉帕替尼的3个有关物质。方法拉帕替尼与5-[4-[[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛经还原胺化反应制得有关物质双{{5-{4-{{3-氯-4-[（3-氟苄基）氧基]苯基}氨基}喹唑啉-6-基}呋喃-2-基}甲基}[2-（甲磺酰基）乙基]胺（Ⅰ）;在三氟乙酸回流条件下拉帕替尼的醚键发生断裂制得有关物质2-氯-4-{{6-{5-{{[2-（甲磺酰基）乙基]氨基}甲基}呋喃-2-基}喹唑啉-4-基}氨基}苯酚（Ⅱ）;以5-[4-[[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛为原料,经肟化、还原制得有关物质6-[5-（氨基甲基）呋喃-2-基]-N-{3-氯-4-[（3-氟苄基）氧基]苯基}喹唑啉-4-胺（Ⅲ）。结果与结论有关物质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的结构经MS、^1H-NM R谱确证,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ可作为拉帕替尼质量控制的杂质对照品。; 姜玲李伯男张庆伟张闯李建其; 关键词：拉帕替尼

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姜玲