钟华
- 作品数:2 被引量:6H指数:1
- 供职机构:山西医科大学药学院更多>>
- 发文基金:博士科研启动基金山西省自然科学基金山西省科技攻关计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究被引量:5
- 2012年
- 目的制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为:薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为(531.912±1.3)μg.cm-2.h-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5mPa.s增加到18.9 Pa.s,兼具微乳和凝胶的微观特性,Js为(640.327±0.7)μg.cm-2.h-1。结论以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。
- 钟华徐珍段海龙张星星韩建勇田青平
- 关键词:萘普生微乳凝胶经皮给药
- 基于密度泛函理论的萜类化合物促进药物经人体皮肤吸收的定量构效关系模型研究被引量:1
- 2015年
- 目的主要以表征分子"反应活性"的结构参数为自变量,建立预测其经皮促渗活性的定量构效关系模型(QSAR)。方法采用DFT中的B3/LYP方法 ,在6-311++G(2d,p)基组上,对41种萜类化合物进行结构优化,计算其结构参数和热力学参数,用逐步线性回归中的后退法建立预测萜类化合物促进药物经人体皮肤吸收的定量构效关系模型。结果得到复相关系数(r2)为0.655,交互检验系数的平方RCV2为0.654。模型表明,表面静电势(VS,ta,VS,max,VS,min)、化学势(λ)、热容(Cp)、偶极矩(D)与萜类化合物的离体经皮促渗活性间具有良好的线性相关性。结论由密度泛函量子化学理论获得的反应活性指标可更好地模拟促渗剂结构与其经皮促渗活性间的相关性,有利于定量构效关系模型的合理解释。
- 龚明星谢茵宋舒琴唐海飞张玲玲钟华田青平
- 关键词:热力学参数