史成玲
- 作品数：3 被引量：10H指数：2
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：天津市科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 4-甲氧基-N,N'-二(卤代苯基)-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性被引量：4
- 2012年
- 目的寻找活性更好的抗血小板聚集药物。方法以苯甲醚为原料,经Blanc反应、氧化和氯代反应制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,该中间体与不同的卤代苯胺类化合物反应制得目标化合物4-甲氧基-N,N'-二﹙卤代苯基﹚-1,3-苯二甲酰胺类化合物;以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得20个目标化合物,其化学结构经IR、1 H-NMR和MS谱确证,其中10个化合物未见文献报道。药理试验初筛结果表明,7个化合物抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺和阿司匹林,其中化合物5l和5q的活性最高。考察了不同卤原子在相同位置和相同卤原子在不同位置上的取代化合物对抗血小板聚集活性的影响规律,初步构效关系研究表明,当侧链苯基的2位或4位进行氟或碘一取代时有利于抗血小板聚集活性的增强;当侧链苯基的26,位和34,位进行二氯代时化合物表现出很高的抗血小板聚集活性。
- 邓娜刘秀杰史成玲张凤霞刘连遵
- 关键词：抗血小板聚集
- 邻碘和邻溴苯胺的合成被引量：4
- 2010年
- 本文以邻硝基苯胺为原料,经过重氮化,卤代,还原反应,制得邻碘苯胺和邻溴苯胺;针对采用文献合成方法中出现的一些问题,采用改变加料顺序、介质条件和增加水蒸气蒸馏进行分离操作等方法进行了工艺改进,提高了邻硝基碘苯收率(收率87.5%)和邻硝基溴苯的纯度(纯度96.6%).
- 史成玲刘秀杰孟杰刘连遵
- 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸-4'-取代苯酚二酯类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：2
- 2011年
- 目的寻找新的高效低毒的血小板聚集抑制剂。方法 4-甲氧基-N,N'-二苯基-1,3-苯二甲酰胺为先导化合物,用4-取代苯氧基代替苯氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法经3步反应制得重要中间体4-甲氧基-13,-苯二甲酰氯;该中间体与4-取代苯酚类化合物进行取代反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论包括先导化合物在内共制得9个化合物,其中8个未见文献报道。目标化合物的化学结构均经IR1、H-NMR和MS谱确证。药理试验结果表明,化合物PO3的抗血小板聚集活性最高,优于吡考他胺和阿司匹林,化合物PO4、PO5和PO7的活性超过吡考他胺。
- 孟杰刘秀杰史成玲
- 关键词：血小板聚集抑制剂
