孙东
- 作品数:2 被引量:4H指数:2
- 供职机构:河北大学化学与环境科学学院更多>>
- 发文基金:河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 大鼠肝微粒体中睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮的高效液相色谱检测方法的改进被引量:2
- 2016年
- 建立快速、准确、灵敏的高效液相色谱法,对大鼠肝微粒体中的探针药物睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮进行准确定量分析,用于体外评价大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性.对色谱条件进行优化,采用Durashell C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以10 mmol/L Na2HPO4水溶液(p H 9.26)-乙腈-甲醇(58∶32∶10,体积比)为流动相,流速1.0 m L/min,检测波长245 nm,柱温30℃,进样量10μL.大鼠肝微粒体与睾酮标准品在37℃进行温孵,用固相萃取小柱对温孵产物进行萃取,用甲醇-水(体积比11)复溶上机分析.6β-羟基睾酮和睾酮分别在0.05~10 mg/L和0.2~20 mg/L内线性关系良好(r〉0.999 5),检出限分别为0.003 4和0.034 mg/L(S/N≥3),定量限分别为0.011和0.114 mg/L(S/N≥10),加标回收率分别为100.1%和99.2%,相对标准偏差(RSD)分别为1.75%和1.13%.该方法符合生物样品测定标准.适合体外测定6β-羟基睾酮和睾酮含量,进而用于评价药物对肝微粒体CYP3A酶活性的影响.
- 赵燕燕柳亚飞刘丽艳孙东王静
- 关键词:大鼠肝微粒体睾酮高效液相色谱法
- 甘草酸18位差向异构体不同配比和浓度对Caco-2细胞P-gp功能的影响被引量:2
- 2016年
- 研究甘草酸18位差向异构体18α-甘草酸(18α-Gly)与18β-甘草酸(18β-Gly)不同配比和浓度对结肠癌(Caco-2)细胞P-糖蛋白(P-gp)功能的影响,选择最佳浓度比例.建立细胞模型,选择甘草酸总浓度为1∶10∶30∶60∶120∶240μmol/L,18α-Gly与18β-Gly物质的量比分别为10∶0、8∶2、6∶4、5∶5、4∶6、2∶8、0∶10,根据细胞存活率,选择合适浓度比例,利用流式细胞仪测定细胞内荧光强度,寻找荧光强度最大的浓度比,即对P-gp抑制作用最强,P-gp功能最弱.研究结果表明甘草酸总浓度为1μmol/L时,随着18α-Gly比例的减少,荧光强度逐渐减弱,P-gp诱导作用逐渐增加.甘草酸总浓度为10μmol/L和60μmol/L时,随着两者物质的量比的变化,荧光强度变化明显;当总浓度为10μmol/L,n(18α-Gly)∶n(18β-Gly)=4∶6时,荧光强度较强,抑制作用明显;当总浓度为60μmol/L,两者物质的量比为5∶5时荧光强度最强,抑制作用最强.
- 赵燕燕孙东刘丽艳柳亚飞王静
- 关键词:18Α-甘草酸18Β-甘草酸P-糖蛋白功能CACO-2细胞