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磷酰胺类化合物的合成及抗K562细胞活性研究被引量：1: 2019年; 目的合成并评价磷酰胺类化合物体外对白血病细胞株 K562 生物活性的抑制作用。方法以芳氨基为药效基团,羟脯氨酸为载体设计目标物,通过几步亲核取代反应合成一系列新化合物,并表征其结构。MTT 法测定它们对人慢性髓性白血病细胞株 K562 细胞的抑制作用。结果发现了 10 个新化合物有一定的生物活性。结论发现了一类新的具有一定抗肿瘤活性的磷酰胺类先导化合物。; 杜芬黄剑雄黄睿周茵熊远珍; 关键词：慢性髓性白血病酰胺类化合物 K562 细胞

达沙替尼的合成研究: 2013年; 以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,在吡啶的催化下,以99%的转化率得到酰化产物(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺(Ⅲ);Ⅲ在以水为主的溶剂中与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、硫脲经"一锅法"连续反应得化合物2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅴ);Ⅴ经纯化后与4,6-二氯-2-甲基嘧啶反应得化合物2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅵ);Ⅵ与1-(2-羟乙基)哌嗪缩合得达沙替尼(Ⅶ),总收率为71%。该合成方法条件温和、反应步骤少、收率高。; 黄睿何小兵陈中豪熊远珍; 关键词：达沙替尼酪氨酸激酶抑制剂

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黄睿