刘洪涛
- 作品数:10 被引量:2H指数:1
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 新型ASBT抑制剂的设计、合成与活性研究
- 动脉粥样硬化(AS)是心血管疾病的主要病理基础。大量相关的流行病学及临床研究均表明,胆固醇升高与动脉粥样硬化性疾病密切相关,其中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的升高是导致冠心病的最危险致病因素。
- 王菊仙刘洪涛何红伟王玉成
- 关键词:动脉粥样硬化高活性
- 一种苯并异恶唑基取代的噻唑类化合物、制备方法及用途
- 本发明涉及一种通式(I)所示的苯并异恶唑基取代的噻唑类化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、前体药物、异构体;本发明还涉及所述化合物的制备方法、在制备抗菌药物中的用途以及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。本发明所...
- 余利岩黄彬王玉成刘洪涛游雪甫刘红宇张玉琴司书毅
- 文献传递
- 一组1-取代-1,8萘啶甲酰胺衍生物及制备和应用
- 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用,生物学实验研究表明,所述衍生物中受测试化合物,在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用,对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用,有望进一步研发成为临床治疗...
- 邵荣光王玉成司书毅刘洪涛何红伟蔡仕英许艳妮王菊仙白晓光徐长亮
- 文献传递
- 一组苯磺酰胺基苯甲酰胺类衍生物及制备和应用
- 本发明涉及一组苯磺酰胺基苯甲酰胺类衍生物及其制备和应用,研究结果表明,该类化合物在细胞水平对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)有明显的抑制作用,有望研究开发成为临床有效的治疗高血脂和胆汁淤积疾病的药物。
- 邵荣光王玉成刘洪涛何红伟蔡仕英白晓光王菊仙许乐幸徐长亮杨志衡
- 文献传递
- 一组1-取代-1,8萘啶甲酰胺衍生物及制备和应用
- 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用,生物学实验研究表明,所述衍生物中受测试化合物,在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用,对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用,有望进一步研发成为临床治疗...
- 邵荣光王玉成司书毅刘洪涛何红伟蔡仕英许艳妮王菊仙白晓光徐长亮
- 文献传递
- 双环氨基吡唑类化合物及其在抗柯萨奇病毒中的应用
- 本发明提供了一种具有优良抗柯萨奇病毒活性的双环氨基吡唑类衍生物,以及含有该化合物的药物组合物,实验研究表明,所述衍生物具有较强的抗柯萨奇病毒活性,有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
- 王玉成王菊仙陶佩珍董彪章天刘洪涛许乐幸
- 新型N1-取代-1,8-萘啶-3-甲酰胺类ASBT抑制剂的设计、合成及活性研究被引量:1
- 2018年
- 目的设计、合成新型N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物,测定其对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性,考察N1位取代基对化合物活性的影响。方法以2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲和取代、环合、水解等9步反应制备目标化合物,其结构均经质谱和核磁氢谱分析确证。以S-1647为阳性对照,利用放射性结合试验(RBA)法测定目标化合物的ASBT抑制活性。结果合成了N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物48个,活性结果表明目标化合物均具有较好的ASBT抑制活性,其中7个化合物10b_2、10c_3、10c_6、10d_2、10d_3、10d_6和10d_7在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率均大于90%,抑制活性明显高于阳性对照物S-1647(76.1%)。结论目标化合物中N1位连接链的长度对活性有较大的影响,当烷基链为5~7个碳原子时化合物的ASBT抑制活性较好,其中烷基链的碳原子数为7的化合物10d的ASBT抑制活性最好;连接链末端为季铵盐取代的化合物ASBT抑制活性明显优于叔胺取代的化合物。
- 赵跃高梦远刘洪涛刘洪涛李文燕何红伟
- 关键词:抗胆固醇血症药
- 双环氨基吡唑类化合物及其在抗柯萨奇病毒中的应用
- 本发明提供了一种具有优良抗柯萨奇病毒活性的双环氨基吡唑类衍生物,以及含有该化合物的药物组合物,实验研究表明,所述衍生物具有较强的抗柯萨奇病毒活性,有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
- 王玉成王菊仙陶佩珍董彪章天刘洪涛许乐幸
- 文献传递
- 具有抗肿瘤活性的双环氨基吡唑类衍生物
- 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物及其在治疗肿瘤中的应用,研究结果表明,该类化合物对肿瘤细胞有显著地抑制作用,其中有的化合物在细胞水平上明显优于阳性对照药Rescovitine,有望研究开发成为临床有效的抗肿瘤药物。
- 王玉成白晓光邵荣光王菊仙何红伟张浩刘洪涛
- 文献传递