- HPLC-MS法评价2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性被引量：2
- 2011年
- 目的建立HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦的活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的浓度,比较2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性。方法 24名健康男性志愿者单剂量交叉口服受试制剂或参比制剂200 mg,采用HPLC-MS法测定血浆中不同时间点茴拉西坦代谢物ABA的血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(9.30±5.13)和(8.70±3.17)μg/ml;tmax分别为(38.41±17.89)和(39.09±19.92)min;t1/2分别为(37.21±10.51)和(38.45±9.24)min;AUC0-t分别为(555.21±157.10)和(545.39±97.22)μg/(ml.min);AUC0-∞分别为(566.24±158.01)和(554.71±100.32)μg/(ml.min)。以AUC0-t和AUC0-∞计算,受试制剂的相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(101.22±17.17)%和(101.52±16.63)%。2种制剂的主要药代动力学参数差异无统计学意义。结论 2种茴拉西坦胶囊具有生物等效性。
- 吕磊赵亮周闺臣陈俊张国庆
- 关键词：生物等效性
- 可注射的PLGA植入剂体外成形方法及药物突释特性的研究被引量：1
- 2010年
- 制备了氟尿嘧啶注射型植入剂,并采用HPLC法测定了体外成形过程中氟尿嘧啶及有机溶剂N,N-二甲基乙酰胺、乙酸甘油酯的释放量。结果表明,不同有机溶剂在注射型植入剂成形过程中的扩散速率不同。增大处方中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量和乙酸甘油酯的含量均可减小注射型植入剂中药物的突释量。
- 刘青锋鲁莹周闺臣钟延强
- 关键词：氟尿嘧啶N,N-二甲基乙酰胺
- Trastuzumab修饰的包裹毒素蛋白的PEG化免疫脂质体及其制备与应用
- 本发明涉及医药技术领域，传统的肿瘤治疗方法如放射治疗、化学治疗、生物因子治疗等缺乏靶向性，免疫毒素治疗又存在着毒素蛋白的非特异性毒性和免疫原性的敏感性等问题。本发明的人源化单克隆抗体Trastuzumab修饰的包裹毒素蛋...
- 钟延强钟威郭亚军高洁张翮鲁莹李博华方晨周闺臣孙霁邹豪孙治国王江峰王明娟刘青锋陈婷宣吉明
- 文献传递
- 羟基乙酸乙基纤维素微球的研制被引量：2
- 2012年
- 目的研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征。方法选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性。结果和结论羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62)μm,载药量114.32μg/mg,包封率78.61%,微球体外可释放药物72 h。羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据。
- 王新霞林亚玲张国庆周闺臣鲁莹钟延强徐爱民
- 关键词：羟基乙酸乙基纤维素微球体外释药
- 聚电解质逐层组装的自膨胀微凝胶脉冲制剂及其制备方法
- 本发明公开了一种聚电解质逐层组装的自膨胀微凝胶脉冲制剂及其制备方法，所述制剂是由自膨胀微凝胶核和聚电解质包衣层组成，粒径为100nm～600μm，其中，自膨胀微凝胶核主要由壳聚糖和海藻酸钠组成，聚电解质包衣层是由4-苯乙...
- 钟延强周闺臣邹豪高静鲁莹刘青锋黄景彬张磊陈琰俞媛张翮孙治国刘俊杰
- 文献传递
- ATP7B siRNA阳离子纳米脂质体逆转卵巢癌细胞株顺铂耐药的体内外实验研究被引量：1
- 2012年
- 目的:探讨负载P型铜转运ATP酶(ATP7B)、小干扰RNA(siRNA)阳离子纳米脂质体(ATP7B/DC-Lip)逆转卵巢癌细胞株SKOV3顺铂(DDP)耐药的作用及意义。方法:通过DDP梯度诱导法构建卵巢癌耐药细胞株SKOV3/DDP,利用细胞增殖抑制实验测定其耐药指数。薄膜分散法制备ATP7B/DC-Lip并测定其各项纳米表征。利用细胞增殖抑制实验和裸鼠体内实验分别检测ATP7B/DC-Lip的体内外抗肿瘤效果。结果:成功构建了卵巢癌耐药细胞株SKOV3/DDP,ATP7B/DC-Lip在体外条件下可以分别沉默75%(48小时)和78%(72小时)的ATP7B蛋白表达。在体内外抑制肿瘤生长实验的结果显示,当转染ATP7B/DC-Lip后,体外条件下SK-OV3/DDP的IC50显著下降为3.51±0.93μg/ml(n=6);体内DDP耐药型肿瘤模型中DDP+ATP7B/DC-Lip组的肿瘤大小较其他组明显更小(P<0.05)。结论:ATP7B/DC-Lip可以逆转卵巢癌细胞株SKOV3的DDP耐药,可能作为一种有效的纳米药物用于治疗DDP耐药性卵巢癌。
- 钱艺美王军青周闺臣陈菡
- 关键词：卵巢癌耐药P型铜转运ATP酶小干扰RNA
- 聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲释药系统的研制被引量：1
- 2011年
- 目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶脉冲制剂,并对制剂的结构和体外释放行为进行考察。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层。通过单因素实验考察不同物料比对聚电解质包衣微凝胶膨胀性能、释放行为的影响。结果聚电解质包衣微凝胶外观圆整,粒径分布范围窄,体外释放时滞2.67h,时滞后药物迅速释放,3h释放量为72%。结论以壳聚糖海藻酸钠为核心,聚电解质为包衣层的微凝胶可以实现脉冲释放。
- 周闺臣鲁莹张翮俞媛陈琰张国庆孙治国黄景彬刘俊杰于菲菲邹豪钟延强
- 关键词：聚电解质微凝胶脉冲释药药物释放系统
- 聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂的体内外释放研究被引量：1
- 2011年
- 目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶,考察体外释放规律,观察体内释放过程。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层;考察不同物料比例、包衣层数对体外释药性能的影响;小鼠皮下注射制剂后,制备组织切片观察体内释放过程。结果海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、聚电解质包衣层数影响脉冲释放时滞以及时滞后释放速度。结论聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂,体外释药性能可灵活调控,体内释药可见,并且制剂安全,生物相容性好。
- 周闺臣鲁莹张翮俞媛陈琰张国庆孙治国黄景彬于菲菲邹豪钟延强
- 关键词：聚电解质微凝胶脉冲释药FITC-DEXTRAN
- 聚电解质逐层组装的自膨胀微凝胶脉冲制剂及其制备方法
- 本发明公开了一种聚电解质逐层组装的自膨胀微凝胶脉冲制剂及其制备方法，所述制剂是由自膨胀微凝胶核和聚电解质包衣层组成，粒径为100nm～600μm，其中，自膨胀微凝胶核主要由壳聚糖和海藻酸钠组成，聚电解质包衣层是由4-苯乙...
- 钟延强周闺臣邹豪高静鲁莹刘青锋黄景彬张磊陈琰俞媛张翮孙治国刘俊杰
- HPLC-ELSD法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量被引量：6
- 2013年
- 目的建立高效液相一蒸发光散色器法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量。方法采用依利特HypersilODSC18柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为乙腈-水（v／v：3：8），流速为0．6ml／min。结果积雪草苷在23．2-580．0μg／ml范围内呈良好的线性关系，r=0．9996；日内和日间精密度分别为2．1％和3．6％；药材的加样回收率为95．2％（RSD=3．2％，n=6），配方颗粒的加样回收率为104．6％（RSD=1．0％，n=6）；5个产地的药材中积雪草苷的含量分别为0．33％、0．52％、0．22％、0．28％和0．39％，5个批号的配方颗粒中积雪草苷的含量分别为0．40％、0．44％、0．39％、0．44％和0．42％。结论该分析方法简便，结果准确，适用于积雪草药材及配方颗粒剂的质量控制。
- 曹金华谷莉吕磊李悦悦周闺臣赵亮张国庆
- 关键词：积雪草积雪草苷
