史湘君
- 作品数：3 被引量：5H指数：1
- 供职机构：清华大学药学院更多>>
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- 载17－AAG聚甲基丙烯酸甲酯骨水泥对多发性骨髓瘤的体外抗肿瘤活性及分子模拟研究
- 2016年
- 目的探讨聚甲基丙烯酸甲酯（polymethyl methacrylate，PMMA）骨水泥与载17-烯丙胺-17-脱甲氧格尔德霉素（17-allylamino-17-demethoxy-geldanamycin，17-AAG）的PMMA（17-AAG-PMMA）骨水泥的体外抗肿瘤活性及相互作用方式，探讨PMMA是否具有抗肿瘤活性及17-AAG-PMMA作为抗肿瘤骨水泥的可行性。方法混匀法制备17-AAG-PMMA骨水泥，分别对骨水泥单体MMA、17-AAG游离药、骨水泥聚合体PMMA及17-AAG-PMMA24h释放组、48h释放组进行细胞毒实验，计算其对多发性骨髓瘤细胞U266的抑制率；对17-AAG-PMMA骨水泥中药物与PMMA不同配比组（摩尔比分别为1：1000、1：2000、1：4000）进行细胞毒实验，观察对多发性骨髓瘤细胞U266的抑制率。通过Material Studio5．0中的Amorphous Cell模块模拟17-AAG与PMMA的相互作用，通过Forcite模块优化模型，分析17-AAG与PMMA的分子间相互作用方式。结果50μmol／LMMA的肿瘤细胞抑制率为9．21％±0．06％。17-AAG-PMMA摩尔比为1：4000时24h释放组细胞抑制率为66．15％±0．43％，与PMMA释放组比较差异有统计学意义（P〈0．05）；摩尔比为1：1000、1：2000时24h释放组细胞抑制率与PMMA释放组比较差异均无统计学意义（P〉0．05）。17-AAG-PMMA摩尔比为l：1000、1：2000、1：4000时48h释放组细胞抑制率分别为30．25％±4．47％、30．24％±3．42％、50．52％±5．20％，与PMMA释放组比较差异均有统计学意义（P〈0．05）。Material Studio模拟显示，PMMA与17-AAG以范德瓦尔兹力形式相互作用，以包裹于内部和吸附于表面的形式载药。结论PMMA可以作为脂溶性药物的载药材料，其自身具有-定的抗肿瘤活性。17-AAG-PMMA对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒作用，摩尔比为1：1000和1：2000时PMMA对17-AAG的释放具有缓释效果。17-AAG以嵌插于PMMA内部或吸附在PMMA表面的形式与PMMA相互作用.
- 史湘君杜博冉杜心如陈文明
- 关键词：多发性骨髓瘤聚甲基丙烯酸类分子模拟
- 常用溶媒pH值对4种妇产科药物理化性质及临床应用的影响被引量：4
- 2016年
- 目的通过模拟计算及循证验证,探讨溶媒pH值对氨茶碱、氨溴索、拉贝洛尔、利托君4种药物理化性质及临床应用的影响,以期为临床实际工作提供理论指导及定量参考指标。方法通过Pubmed Compound查阅药物相关化学信息,查阅《马丁代尔药物大典》药物临床信息,应用ACD/LAB 6.0软件计算药物logP、pKa、logD及溶解度。并查阅药品说明书及临床研究进行循证验证。结果溶媒pH值对于4种药物的logD及溶解度均具有一定的影响,其变化趋势呈指数型变化。以上4种药物均可与葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液配伍使用,但使用时的注意事项各有特点。结论溶媒pH值对药物溶解平衡具有一定的影响,药物化学性质的模拟计算可以为临床工作提供理论指导及定量参考数据,具有一定的借鉴意义。
- 杜博冉张雪艳冯欣史湘君马小磊唐彦
- 关键词：静脉给药妇产科溶媒PH模拟计算
- FDA孕妇用药规则实行后17种抗抑郁药说明书关于潜在生育人群的修改情况调查及用药策略被引量：1
- 2017年
- 目的:本文通过对17种抗抑郁药说明书关于潜在生育人群的修改情况进行调查对比,分析FDA新孕妇用药规则正式实行后抗抑郁药的说明书修改情况,通过临床药学方法为临床提供更为详细的用药策略。方法:本课题分别对17种抗抑郁药的中文说明书、英文说明书和Micromedex进行检索对比,调查目前抗抑郁药说明书的修改情况;通过不同种属间体表面积换算,利用动物实验数据为临床用药提供药学服务。结果:目前17种抗抑郁药均已除去ABCDX字母分类法,关于潜在生育人群17种药物未进行增补;目前有11种抗抑郁药具备大鼠生殖毒性实验;体表面积换算结果显示对生育力存在影响的药物中,2倍MRHD(人体推荐最大剂量)剂量药物5种,2~5倍MRHD剂量药物6种,5~10倍MRHD剂量药物2种,10倍MRHD药物共4种。结论:FDA新孕妇用药规则实行后,17种抗抑郁药的说明书均已除去ABCDX字母分类,但关于潜在生育人群均未进行修改,通过临床药学方法,可以为临床工作者提供更为详尽的用药信息。
- 杜博冉冯欣史湘君
- 关键词：抗抑郁药生殖毒性
