陈简
- 作品数：2 被引量：6H指数：1
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- 新型二氢叶酸还原酶抑制剂的合成及生物活性测试
- 2016年
- 以氯乙腈和2-噻吩甲醛为原料,通过接合经缩合、环合、还原、硝化等步骤合成的两个关键中间体1c和2d,设计合成了两个新型二氢叶酸还原酶抑制剂的衍生物3c和4b,其结构经1H NMR、13C NMR和MS方法验证.采用噻唑蓝法对目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,结果表明3c对筛选的5种肿瘤细胞株的抑制活性均比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,4b对Hep-G2的抑制活性比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,而且3c和4b对正常细胞株——人脐带内皮血管平滑肌细胞的抑制活性明显比甲氨蝶呤和培美曲塞弱.
- 张袁魁陈简詹晓平徐赟刘增路毛振民
- 关键词：抗肿瘤活性
- 新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2016年
- 以取代苯乙酮和取代噻吩-2-甲醛为原料,经过Aldol缩合和Van Leusen吡咯合成法合成了29个未见文献报道的3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物2a^5c.以噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃腺癌细胞(SGC-7901)、人宫颈癌细胞(Hela)和H人脐静脉血管内皮细胞(UVEC)的细胞增殖抑制活性,结果显示化合物2c,2i,3i,3j,4a^4f和5c对HCT-116细胞有较强(IC_(50)≤20μmol·L^(-1))或中等(20μmol·L^(-1)
- 陈简张袁魁詹晓平刘增路毛振民
- 关键词：吡咯噻吩MTT法抗肿瘤活性
