闻婧
- 作品数:3 被引量:5H指数:1
- 供职机构:河南大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金河南省高校科技创新团队支持计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 抗人类免疫缺陷病毒1型广谱中和抗体鉴定方法研究进展
- 2016年
- 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)主要通过包膜蛋白刺突感染CD4细胞,刺突由三个二聚体组成,每个二聚体分别由HIV病毒的包膜糖基化蛋白gp120和gp41构成。HIV-1病毒入侵宿主细胞的过程是病毒包膜蛋白gp120/gp41和宿主细胞受体相互作用的结果。HIV-1的包膜蛋白gpl20首先结合于第一受体CD4,然后经历一系列的变构暴露出趋化因子受体(共受体)的结合位点,与共受体CCR5或CXCR4作用,
- 王珍闻婧洪琛况轶群
- 恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:1
- 2015年
- 目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。
- 吴书敏侯平萍闻婧胡国强
- 关键词:氟喹诺酮恩诺沙星曼尼希碱
- 氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定被引量:4
- 2017年
- 目的:发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法:用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果:目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物,尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物,其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论:噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体,被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。
- 李珂张会丽闻婧胡国强黄文龙
- 关键词:氟喹诺酮噁二唑酰腙抗肿瘤活性