高瑞
- 作品数：5 被引量：18H指数：2
- 供职机构：南京工业大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 托匹司他的合成工艺被引量：6
- 2016年
- 在碘化亚铜和氰化锌存在下,异烟酸甲酯-N-氧化物与二甲胺基甲酰氯反应,生成化合物2-氰基异烟酸甲酯,经肼解得到2-氰基异烟肼,再与4-氰基吡啶缩合得到托匹司他粗品,与对甲苯磺酸一水合物反应成对甲苯磺酸盐,加入碳酸钾解离得标题化合物纯品,总收率41%。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,工艺路线短,适合工业化生产。
- 高瑞王德才许斌王鑫苏鹏
- 铜纳米颗粒催化合成3-取代异香豆素及其衍生物被引量：1
- 2017年
- 目的制备3-取代异香豆素及其衍生物。方法以邻卤代苯甲酸为起始原料,通过卤化、酰胺化,得N-苯基-2-卤代苯甲酰胺衍生物,在铜纳米颗粒催化下与1,3-二羰基化合物反应,得到目标化合物。结果合成了3-取代异香豆素,其结构经1HNMR和ESI-MS确证。结论所用方法反应的原料简单易得、产物收率较高,可高效合成3-取代异香豆素,拓展了3-取代异香豆素的合成方法。
- 范兴风王德才王鑫高瑞
- 关键词：铜纳米颗粒衍生物催化
- 氢溴酸沃替西汀合成工艺改进被引量：2
- 2016年
- 改进氢溴酸沃替西汀的合成工艺,以提高收率,简化处理过程。以2,4-二甲基苯硫酚和邻氯硝基苯为起始原料,经亲核取代、还原、缩合、成盐制得目标化合物。目标化合物经过1H-NMR,MS得到确证。该路线原料易得,后处理简单,反应条件温和,无需任何催化剂、缚酸剂。以2,4-二甲基苯硫酚计,总收率为57.3%,适合工业化生产。
- 王鑫赵伟苏鹏高瑞王德才
- 关键词：抗抑郁
- 瑞戈非尼的合成工艺改进的研究被引量：9
- 2015年
- 改进抗癌新药瑞戈非尼的合成工艺,以2-吡啶甲酸为原料通过卤化,酰胺化,得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,成盐酸盐得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺盐酸盐,与3-氟-4-氨基苯酚亲核取代反应得到4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,然后和4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合反应得到瑞戈非尼,总收率为47%。
- 苏鹏袁晨欢王德才高瑞赵伟
- 关键词：抗癌新药
- 奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物的制备及质量评价
- 2017年
- 目的:制备共载奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物,并对其质控方法进行评价。方法:采用薄膜分散-被动载药技术制备脂质复合物,建立高效液相色谱法测定脂质体复合物含量及包封率,采用Malvern粒度仪测定Zeta电位、动态光散射技术测定粒度与粒度分布。结果:奥沙利铂-姜黄素脂质体复合物的包封率分别为99.02%、97.97%,Zeta电位为(-8.36±1.8)m V;平均粒径为(134.6±1.9)nm,D_(10)(99.2±2.2)nm,D_(50)(137±1.7)nm,D_(90)(189±1.1)nm,D_(100)(248±1.6)nm;脂质体复合物于5℃±3℃稳定性考察6个月,各项考察指标均在标准规定范围内。结论:该技术适合奥沙利铂-姜黄素脂质体复合体的制备,建立的质控方法简单、准确,适合对该脂质体复合物的性质进行评价。
- 范兴风王德才高瑞王鑫
- 关键词：奥沙利铂姜黄素
