李春
- 作品数：19 被引量：48H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家新药研究基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程政治法律更多>>
- 高效大量合成AF-5的中间体:(4aR,7R)-1-丁基-4a-甲基-7-(1-甲基-1-羟乙基)-2(1H)-八氢萘酮(英文)
- 2005年
- 化合物(4 aR,7R)-1-丁基-4 a-甲基-7-(1-甲基-1-羟乙基)-2(1H)-八氢萘酮是合成AF-5的重要中间体,传统方法是在强碱叔丁醇钾的作用下对化合物(4 aR,7R)-4 a-甲基-7-(1-甲基-1-羟乙基)-2(1H)-八氢萘酮进行烷基化反应而得到的.为了使操作更方便、安全,适合大量制备,并提高收率,作者探索了多种碱性条件,并选择氢氧化钾的叔丁醇溶液代替叔丁醇钾,最终使该步烷基化反应可以工业化.
- 吴向宏尹大力李春黄惠琴
- 关键词：烷基化中间体
- 新型紫杉烷类逆转肿瘤多药耐药候选药物的发现及作用机制研究
- 戴均贵陈晓光尹大力张翼谢丹赵鑫张猛李燕李春邹建华顾军曲润江黄猛杜会霞
- 该项目属医药卫生领域药学的基础研究。90年代初期，课题组通过细胞克隆技术筛选获得了高产sinenxans系列新颖结构紫杉烷类化合物的红豆杉细胞系，并申请了国内国际专利。2000年发现这类化合物具有与verapamil作用...
- 关键词：
- 关键词：紫杉烷类化合物肿瘤药物逆转剂
- 新的沉香呋喃衍生物、它们的药物组合物及它们制备药物的用途
- 本发明涉及新的沉香呋喃衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为治疗或预防脑退行性疾病或症状的药物的用途。
- 郭积玉王维君尹大力刘瑞武李春孙素娟
- 文献传递
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(I)化合物或其立体异构体，其制备方法，含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途，其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
- 去氢白木香醇衍生物作为治疗或预防脑退行性病变的药物
- 本发明涉及去氢白木香醇衍生物或其药用盐作为治疗或预防脑退行性疾病或症状的药物,含它们的药物组合物及它们在制备用于治疗或预防脑退行性疾病或症状药物中的用途。
- 郭积玉王维君方洪矩尹大力李春刘瑞武
- 文献传递
- 新型14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及构效关系研究被引量：5
- 1998年
- 以生物合成得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎＡ为起始原料，合成一系列新的紫杉醇衍生物，以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药，并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体７出发，分别经５步和６步反应成功地合成了４位羟基和４位乙酸酯两类共８个新的１４β侧链紫杉醇衍生物，２位基团为苯甲酸酯、间氯苯甲酸酯、正戊酸酯和苯乙酸酯。将目标化合物连同已合成的２个１４β侧链紫杉醇衍生物进行了微管聚合试验和体外肿瘤细胞抑制试验。所有化合物在浓度为１０μｍｏｌ·Ｌ－１时对微管无作用。在体外肿瘤细胞抑制试验中，大部分化合物显示边缘细胞毒活性。１４β侧链紫杉醇衍生物的构效关系与１３α侧链紫杉醇衍生物有所不同，２位脂肪酸酯与２位芳香酸酯活性相当，表明２位基团的改变对活性无明显影响。４位羟基衍生物的活性好于４位乙酸酯。
- 刘瑞武尹大力王东辉李春郭积玉梁晓天
- 关键词：紫杉醇衍生物构效关系
- 新型抗癌紫杉烷化合物的合成研究
- 1999年
- 李春刘瑞武郭积玉梁晓天
- 关键词：紫杉烷紫杉醇抗肿瘤活性生物活性分子力学
- 新型抗癌紫杉烷化俣物的合成研究
- 李春刘瑞武郭积玉
- 关键词：抗癌药物
- 文献传递
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 本发明涉及新的沉香呋喃衍生物,其制备方法,含它们的药物组合物,及其作为药物,尤其是作为治疗或预防脑退行性疾病或症状的药物的用途。
- 郭积玉王维君尹大力刘瑞武李春孙素娟
- 文献传递
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(Ⅰ)化合物或其立体异构体,其制备方法,含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途,其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
