杨慧
- 作品数:51 被引量:113H指数:6
- 供职机构:内蒙古医科大学更多>>
- 发文基金:内蒙古自治区自然科学基金国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的合成及结构表征被引量:2
- 2008年
- 目的:寻找新型磷酸二酯酶抑制剂,设计合成未见文献报道的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物。方法:以2-甲氧基桂皮酰氯与1-甲基-3-正丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺反应制得化合物Ⅰ,而后闭环得化合物Ⅱ,化合物Ⅱ经2步反应得到目标化合物Ⅳ。结果:成功合成了目标化合物以及反应过程中的两个中间体。结论:新化合物的结构经IR,1H-NMR和MS进行确证。
- 吴晶孙彬高乌恩杨慧
- 关键词:磷酸二酯酶抑制剂
- 丹参素及其衍生物的合成研究进展被引量:2
- 2013年
- 丹参素是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草根的水溶性药用成分,属于酚性芳香酸类化合物,化学名为β-(3,4-二羟基苯基)乳酸[D(+)β-(3,4-dihydroxyphenyl)lacticacid],分子式为C9H10O5。在丹参素的结构中,羧基α-位为手性碳原子,天然来源的丹参素为R构型,化学结构式见图1。
- 李荣杰赵岩蒋洪杨慧
- 关键词:丹参素
- 氯吡格雷活性代谢物衍生物、其前药及其制备方法与应用
- 本发明公开了氯吡格雷活性代谢物衍生物、其前药及其制备方法与应用,其中所述衍生物具有如式(A)所示的结构式,其能有效应用于抗血小板聚集药物中,且活性高、生物利用度高,起效快,所述前药结构稳定、毒副作用小,所述制备方法立体选...
- 杨慧马宇衡牧童布仁赵岩
- 甘草次酸衍生物的合成及其用途
- 本发明设计合成以甘草次酸衍生物为载体,与去甲斑蝥素及其衍生物以酯键相连,期望得到具有肝靶向作用,延长作用时间,减少毒副作用,增加抗肝癌疗效的先导化合物,为肝靶向抗肝癌药物的研究提供模型化合物,首先对甘草次酸分子中的C11...
- 杨慧赵岩布仁马宇衡杨丽敏米雪朱晓伟嘎鲁
- 罗氟司特类似物的合成及抑酶活性
- 2015年
- 目的:为了寻找活性更好的磷酸二酯酶Ⅳ(PDEⅣ)抑制剂,对罗氟司特进行结构改造。方法:保留环丙基甲氧基和二氟甲氧基的结构,以2-氨基-5-硝基苯酚(1)为起始原料,制备关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯胺(4),设计合成一系列新型罗氟司特类似物。通过1H NMR、MS对化合物进行表征,并对合成的目标化合物进行了初步的抑酶活性测试。结果:9种目标化和物质谱均发现分子离子峰,目标化合物7i和7e的IC50小于1.5,显示出了一定的抑酶活性。结论:为进一步为探索新型PDEⅣ抑制剂提供了一定的理论依据。
- 李红妍王国成杨慧刘文峥
- 关键词:罗氟司特
- 环肽类蛋白酶体抑制剂TMC-95的研究进展
- 2016年
- 环肽类化合物TMC-95是以蛋白酶体为靶点的新型抗肿瘤先导化合物,目前受到越来越多药物化学家的关注。本文通过收集近年来国内外的相关文献对环肽类蛋白酶体抑制剂TMC-95的作用机制、构效关系等方面研究进行综述,为进一步研究此类化合物提供参考。
- 赵亮亮郭继红王玉平刘小红张振涛杨慧马宇衡
- 关键词:构效关系
- 沙丁胺醇中两种杂质的合成被引量:1
- 2011年
- 目的为加强对沙丁胺醇药物的质量控制,合成了欧洲药典中沙丁胺醇的两个杂质。方法分别以4-羟基苯乙酮和3甲-基-4羟-基苯乙酮为起始原料,经溴化、N-苄基叔丁基胺取代,再用H2/Pd-C脱去苄基,最后用硼氢化钠还原合成目标化合物。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、MS确证,合成的两种杂质可以作为沙丁胺醇药物质量控制的杂质对照品。该合成方法反应条件温和,原料易得,操作简单,收率高。
- 朱晓丹童元峰杨慧吴松
- 关键词:沙丁胺醇
- 咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物的合成被引量:1
- 2016年
- 为寻找CDC25B磷酸酯酶抑制剂,设计、合成咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物。以溴代乙酰乙酸乙酯和5-氨基-1,2,3,4-噻三唑为原料,经过关环、肼解、缩合3步反应合成了5个目标化合物。通过元素分析、IR、1HNMR和MS分析确定了其结构。活性结果表明,6-甲基咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼和N'-苄基-6-甲基咪唑并[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼对CDC25B有一定的抑制作用。
- 刘小红钞智锋杨慧鲁源
- 关键词:生物活性
- 一种用于化学反应过程中的安全防护装置
- 本实用新型公开了一种用于化学反应过程中的安全防护装置,包括用于化学实验且前端开口的防护箱体,所述防护箱体的前端两侧设置有向外延伸的支撑板,所述防护箱体的前端两侧开有缓冲槽孔,两个所述缓冲槽孔内部横向设置有可以抽拉的防护板...
- 马宇衡杨慧赵岩曲丽丽
- 针对20S蛋白酶体的抗肿瘤药物研究进展被引量:4
- 2015年
- 20S蛋白酶体在生物体内的功能主要是水解蛋白,其与许多疾病如阿尔斯海默症、癌症等有密切的相关性,已经成为抗肿瘤药物研发的新靶点。本文对已经上市的硼替佐米、卡非佐米及正在临床研究阶段的Marizomib的结构及应用特点进行综述。
- 邢志佳张叶叶马宇衡杨慧
- 关键词:抑制剂硼替佐米