聂飚
- 作品数：5 被引量：39H指数：3
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 铜促C-H官能团化合成桥头氮稠杂环化合物的研究进展被引量：1
- 2015年
- 归纳论述了铜促C—H官能团化和闭环策略在合成新颖稠杂环化合物中的新发展.这一类桥头氮稠杂环包括氮茚、吡唑并吡啶、吡啶并苯并咪唑等化合物.铜盐催化的现代胺化反应,氧化偶联和Csp2—H、Csp—H、Csp3—H键和N—H活化的联合使用充分体现了这一绿色合成新法的优越性和实用性.对一些复杂的闭环反应机理,进行了总结和概括.
- 张英俊聂飚张霁
- 药效基团和C—H活化导向基团功能转换在药物研发中的应用被引量：11
- 2018年
- 通过实例介绍分析药效基团和C—H活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用,归纳总结出许多药效基团,如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等,是理想的C—H活化导向基团,在药物合成的后续阶段引入C—H活化官能团将大大简化并有效提高发现新药的可能性.评述了这个新思维及C—H活化合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用,最后列举了药效基团作为C—H活化导向基团进行药物合成的工业化实例,相信这一新发展将推动药物发明与创新,使药物合成与工艺更趋环境友好.
- 任青云聂飚张英俊张霁
- 磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在药物研发中的应用与进展被引量：10
- 2017年
- 总结了磷酰胺酯前药策略和Pro Tide技术在抗病毒和癌症药物研究领域的发展历史和进展,对核苷磷酰胺酯前药的合成、立体选择性构建手性核苷磷酰胺酯前药合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用做了述评,指出Pro Tide技术对新药设计与结构修饰改造,包括挖掘老药新用等方面值得学习借鉴和推广.
- 聂飚金传飞钟文和任青云张英俊张霁
- 关键词：磷酰胺酯前药核苷抗病毒药物
- “重磅炸弹”新药合成与工艺绿色化被引量：3
- 2017年
- 通过评述CDK4/6抑制剂帕博昔布、丙肝NS3/4A蛋白酶抑制剂司美匹韦和NS5A抑制剂Elbasvir等"重磅炸弹"新药合成及工艺过程,对其中工艺研究的重点难点和瓶颈反应进行全面分析,揭示关键反应的优化以及分离纯化节点的选择实施,是整个工艺绿色化的重点。同时对手性相转移催化技术、酶催化方法和SFC分离技术等绿色手段在合成工艺中的应用进行了案例解析。总结出一些基本的工艺特点和规律,最后展望了工艺绿色化的一些新前沿、新亮点。
- 张霁张英俊聂飚
- 关键词：药物合成
- 有机合成在创新药物研发中的应用与进展被引量：15
- 2015年
- 论述了现代有机合成化学在一些创新药物尤其是"重磅炸弹"新药,如索非布韦(Sofosbuvir)、利伐沙班(Rivaroxaban)、恩杂鲁胺(Enzalutamide)、卡格列净(Canagliflozin)和托法替尼(Tofacitinib),研发中的应用和进展,突出显示了催化过程、闭环复分解反应、钯催化的交叉偶联、绿色化学和叠缩工艺等合成方法.通过数十个新分子实体药物发明历程的回顾,诠释了现代有机合成在新药开发中的重要作用.
- 张霁聂飚张英俊
- 关键词：药物药物合成
