郭小华
- 作品数：30 被引量：114H指数：5
- 供职机构：赣南医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 中华猕猴桃根中TUA体外抗炎作用研究
- 2019年
- 目的:研究中华猕猴桃根中分离得到的乌苏烷化合物TUA(2β,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞瘤细胞系(RAW264.7)分泌NO、IL-1β、TNF-α、IL-10和IL-6的影响,以此来研究其抗炎效果。方法:采用LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型,选取处在对数生长期肿瘤细胞,设LPS组、对照组、TUA5、10、20μg·mL^-1组。药物预处理4h后致炎24h,Griess法测定细胞培养上清液中NO的含量,ELISA检测上清液中IL-1β、TNF-α、IL-10和IL-6的含量。结果:RAW264.7细胞经LPS诱导后,肿瘤细胞中TNF-α、NO、IL-6、IL-1β及IL-10含量升高,TUA可极显著地抑制这些炎性因子含量的升高(P<0.01),且呈一定的剂量依赖性。结论:TUA具有显著的体外抗炎作用。
- 邱吉汉程齐来郭小华金奇郑精国
- 关键词：抗炎作用小鼠
- 抗肿瘤药格列卫的合成工艺研究被引量：2
- 2014年
- 采用2-溴-4-氨基甲苯为原料,与中间体4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯甲酰氯发生酰胺化反应,继而与中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基-嘧啶发生取代反应,最后与甲磺酸成盐共3步反应制得标题化合物。本路线操作简单、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产,总收率59.6%。
- 刘昭文杨凯余磊吴龙火郭小华陈治希
- 关键词：格列卫合成工艺抗肿瘤药
- 神经退行性疾病的药物治疗研究被引量：1
- 2014年
- 神经退行性疾病,以特异性神经元的大量丢失为主要特征,是一类进行性发展的致残严重可致死的复杂疾病。可分为急性神经退行性病和慢性神经退行性病,前者主要包括中风(stroke)、脑损伤(brain injury);后者主要包括肌萎缩侧索硬化症(ALS)、亨廷顿病(HD)、帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)等。随着人口老龄化。
- 薛小燕郭小华李敏罗焕敏
- 关键词：神经元神经退行性疾病药物治疗
- 分子对接方法应用与发展被引量：18
- 2013年
- 在计算机技术、分子生物学、分子药理学等多学科发展的基础上逐渐形成了一种新的药物研发技术与手段——计算机辅助药物设计(CADD),而分子对接方法作为计算机辅助药物分子设计中的一类主要方法,己被广泛应用于新药研发,重点介绍分子对接基本原理,一些常用方法、策略及分子对接的新应用,并对其存在的问题和应用前景进行展望。
- 吴坚薛晓燕王丽芳郭小华肖林林
- 关键词：分子对接药物设计
- 二氢杨梅素对高糖诱导的肾小球系膜细胞增殖及纤维连接蛋白堆积的影响被引量：3
- 2017年
- 目的:研究二氢杨梅素(DMY)对高糖(HG)诱导的肾小球系膜细胞(MCs)的增殖及纤维连接蛋白(FN)堆积的影响,探讨其对糖尿病肾病肾小球硬化的作用机制。方法:将细胞分为正常组(5.5 mmol/L葡萄糖)、HG组(30 mmol/L葡萄糖)和DMY低、中、高浓度组(30 mmol/L葡萄糖+22.5、45、90μmol/L DMY),培养48 h后采用MTT法检测细胞的增殖活性[以光密度(OD)值反映];采用分子对接法对DMY与Smad2的结合状态进行模拟分析;将细胞分为正常组(5.5 mmol/L葡萄糖)、HG组(30 mmol/L葡萄糖)、DMY组(30 mmol/L葡萄糖+45μmol/L DMY)和DMY对照组(5.5 mmol/L葡萄糖+45μmol/L DMY),培养5 h后采用Western blot法检测细胞中磷酸化Smad2(p-Smad2)及细胞外基质蛋白FN的表达水平。结果:MTT检测结果显示,与正常组比较,HG组细胞的OD值显著升高(P<0.05);与HG组比较,DMY各浓度组细胞的OD值均显著降低(P<0.05)。DMY与Smad2蛋白分子结合的吉布斯自由能(ΔG)为-5.64 k J/mol,抑制常数Ki为73.53μmol/L,在第465、464、461、458这4个氨基酸残基位点有氢键供体与受体的结合。Western blot结果显示,与正常组比较,HG组细胞中p-Smad2及细胞外基质蛋白FN表达水平均显著升高(P<0.05);与HG组比较,DMY组细胞中p-Smad2及细胞外基质蛋白FN表达水平显著降低(P<0.05)。结论:DMY可抑制HG诱导的MCs增殖,并通过与Smad2结合,抑制Smad2的磷酸化,继而降低细胞外基质蛋白FN的表达,从而改善糖尿病肾病肾小球硬化。
- 李加林郭小华吴艳娇黄志伟刘思齐吴素珍
- 关键词：二氢杨梅素肾小球系膜细胞增殖纤维连接蛋白分子对接
- 阿尔茨海默病动物模型的研究进展被引量：3
- 2014年
- 阿尔茨海默病(AD)是以渐进性认知功能损害为特征的多病因病或临床综合征,有其特征性的神经病理,其病因与发病机制非常复杂。目前还没有一个完全具备AD所有特征的理想动物模型。理想的AD动物模型应具备以下3个方面的特征:1具备AD主要的神经病理学特征-老年斑、神经原纤维缠结和神经元及突触丢失;2具备炎症、星形胶质细胞增生等其他AD病理特征;3出现记忆和认知功能障碍。
- 薛小燕吴君伟郭小华李敏罗焕敏
- 关键词：阿尔茨海默病动物模型AΒTAU
- 罗氟司特新合成工艺的研究被引量：1
- 2016年
- 目的优化罗氟司特的合成工艺。方法以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经Boc酸酐保护、醚化、脱保护、二氟一氯甲烷醚化、氧化、酰胺化反应得到目标物罗氟司特。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR等确证。该方法原料易得,反应条件温和,危险性小,后处理简单,收率较高,有利于工业放大生产,总收率为36.3%。
- 曹一帆刘昭文郭小华杨凯
- 关键词：醚化罗氟司特
- Mocetinostat的合成研究
- 2019年
- 目的改进组蛋白去乙酰化酶抑制剂Mocetinostat的合成工艺。方法以4-甲基苯甲酸乙酯为起始原料,经溴代,与中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基-嘧啶取代,再经水解、缩合、催化氢化制得目标物Mocetinostat。结果Mocetinostat合成总收率为45.4%,纯度99.6%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)确证。结论改进后的工艺过程简单,反应条件温和,环境友好,产品收率高,有利于工业化大生产。
- 刘昭文郭小华曾发挥杨凯
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 九里香中香豆素类成分抗骨关节炎的分子对接研究被引量：1
- 2018年
- 目的:研究九里香中香豆素类成分与骨桥蛋白的结合模式和相互作用。方法:采用Auto Dock 4. 2分子对接软件,将九里香中香豆素类成分共36个化合物和阳性对照单克隆抗体23C3的二维结构转化成三维结构,确立其空间坐标,再设置受体蛋白的网格,并运行对接程序,进行对接运算。结果:化合物13和化合物20对接的Ki分别为5. 71μmol·L-1和4. 11μmol·L-1,小于阳性对照23C3对接的Ki值19. 95μmol·L-1,对接数据最差的是化合物4,Ki值为154. 48μmol·L-1。对接构象上,23C3基本占据骨桥蛋白的疏水口袋和亲水口袋,化合物13和化合物20落入到骨桥蛋白的疏水口袋,与周围的Tyr49形成疏水相互作用力,表现出较强的结合能力;而化合物4既未占据骨桥蛋白疏水口袋,也未落入骨桥蛋白的亲水口袋,空间上与骨桥蛋白的活性位点不匹配,虚拟活性较弱。结论:九里香中香豆素成分有较强的抗炎活性,其中化合物13和化合物20虚拟活性最强,甚至强于阳性对照单克隆抗体23C3,化合物4在空间上与骨桥蛋白活性腔不匹配,虚拟活性最弱。化合物13和化合物20并未伸入骨桥蛋白的亲水活性口袋,是其结构修饰的方向,本研究将为骨桥蛋白抑制剂的开发提供一定理论指导。
- 郭小华朱燕亮吴龙火
- 关键词：九里香香豆素骨关节炎分子对接
- 一种科研用茶油压榨装置
- 本实用新型属于榨油装置技术领域，具体来说，涉及到一种科研用茶油压榨装置。所述压榨装置包括门形支架、支撑盘、接油托盘、外筒、滤油筒、加压块和液压装置；所述支撑盘固接在门形支架下部，其底部设有一个支撑柱；所述接油托盘设在支撑...
- 朱修援丁冶春余磊施伟梅廖建华郭小华
- 文献传递
