赵丽琴
- 作品数：20 被引量：108H指数：5
- 供职机构：军事医学科学院国家生物医学分析中心更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展被引量：27
- 1999年
- 本世纪９０年代初发现环氧化酶（ＣＯＸ）存在两种不同亚型：环氧化酶１（ＣＯＸ１）和环氧化酶２（ＣＯＸ２）．对ＣＯＸ１和ＣＯＸ２的抑制，分别构成传统非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）不良胃肠反应和有效治疗作用的基础．开发ＣＯＸ２选择性抑制剂成为ＮＳＡＩＤｓ发展的热点和前沿．笔者就近年来国外ＣＯＸ２抑制剂的研究进展作一报道．
- 赵丽琴张守芳
- 关键词：环氧化酶选择性抑制剂
- N-芳烷基取代苯乙醇胺类化合物的合成及药理活性被引量：2
- 1999年
- 以β２肾上腺素受体激动剂福莫特罗为原型化合物，合成了９ 个Ｎ芳烷基取代苯乙醇胺类化合物，除化合物ＨＱ０３ 外，其余８ 个化合物均未见文献报道．初步药理实验结果表明：部分化合物具有较强的生物活性．
- 黄惠琴赵冬梅赵丽琴张雅芳沈建民王玉萍
- 关键词：哮喘肾上腺素受体激动剂福莫特罗
- 取代五元氮杂环类化合物及其预防和治疗神经退行性疾病的用途
- 本发明涉及具有神经调节作用通式为I的取代五元氮杂环类化合物或其可药用盐或水合物，式中各基团的定义如说明书中所述；包含上述化合物的药用组合物，以及这些药用组合物作为FK506结合蛋白酶活性抑制剂在预防或治疗神经退行性疾病及...
- 李松赵丽琴王莉莉沈倍奋恽榴红
- 文献传递
- 重组人受体蛋白FKBP12与新型神经生长促进剂形成非共价键复合物的电喷雾质谱研究
- 2001年
- FKBP12,是免疫抑制剂FK506结合蛋白(FK506-Binding Proteins,FKBPs)家族的主要成员,因预计分子量为12×103u而得名.自1989年发现此蛋白以来,人们的研究主要集中于其介导的免疫抑制作用.1992年研究发现,FKBP在神经系统中的含量比在免疫系统中要高出50倍以上,其介导的FK506在体内外均可促进神经再生.这一发现使FKBP蛋白家族的研究再次成为热点,人们力求设计一类新型的FKBP结合药物,去除FK506的免疫抑制作用,作为神经再生促进剂而用于临床.大量研究结果表明能够与FKBP结合的小分子化合物确实具有良好的促神经再生的作用.GPI-1046是这种设计的1个代表化合物,在多种模型中都有神经营养作用.美国Guilford公司已对其类似物进行了专利保护.本文通过电喷雾质谱(ESI-MS)研究rhFKBP12和其小分子配体的非共价键相互作用,筛选能够与rhFKBP12非共价键结合的小分子化合物,与生物活性实验相结合,为新药研究提供依据.……
- 王红霞张学敏杨松成裴武红肖军海聂爱华赵丽琴王莉莉李松
- 5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物与环氧化酶的分子对接研究被引量：1
- 2001年
- 目的 探讨 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的作用机制。方法 以化合物ZZ 12 2为例 ,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶 1(COX 1)和环氧化酶 2 (COX 2 )的作用。结果 从ZZ 12 2与COX 1和COX 2的结合模式 ,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明 ,ZZ 12 2易于与COX 2结合 ,而不易与COX 1结合。结论 ZZ 12 2可能是一个COX 2选择性抑制剂 。
- 赵丽琴胡远东袁越张涛张守芳李松
- 关键词：分子对接环氧化酶-1环氧化酶-2
- 5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系研究被引量：7
- 2001年
- 目的 研究 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系 ,为进一步设计新结构类型化合物提供理论依据。方法和结果 用计算机辅助药物设计专家系统 (Apex 3D)软件模拟并构建药效基团模型和三维构效关系 (3D QSAR)方程。结论 化合物的抗炎活性与分子总疏水性、空间体积和吡里酮环 1位基团和两个次级作用部位的性质有关 ;增加吡里酮环 1位基团π电子密度 ,降低分子总疏水性 ,及减弱 6位苯环对位取代 。
- 赵丽琴袁越胡远东张涛张守芳李松
- 关键词：计算机辅助设计药物设计专家系统
- 分子对接在基于结构药物设计中的应用被引量：47
- 2002年
- 分子对接是研究分子间(如配体和受体)相互作用,并预测其结合模式和亲合力的一种理论模拟方法。近年来,分子对接方法已成为计算机辅助药物研究领域的一项重要技术,在数据库搜寻,组合库设计及蛋白作用研究方面得到了广泛发展。
- 赵丽琴肖军海李松
- 关键词：分子对接计算机辅助药物设计药物结构
- 重组人受体蛋白FKBP12与新型神经生长促进剂非共价键复合物的电喷雾质谱被引量：2
- 2002年
- 系统地用电喷雾质谱（ESI-MS）研究了重组人受体蛋白FKBP12（rhFKBP12）和其小分子神经生长促进剂配体的非共价键相互作用,从52个化合物中筛选出3个有非共价键结合的化合物000107,000308 和A2B12,并通过竞争实验测定了它们与rhFKBP12的结合位点和相对结合强度.清华大学对其中的两个000107,000308做出了复合物X射线晶体衍射的三维结构,与ESI-MS的结果相同,其中000308有较好的促神经生长的活性.
- 王红霞张学敏杨松成肖军海聂爱华赵丽琴李松
- 关键词：结合位点神经再生
- 基于FKBPs结构神经退行性疾病治疗药物先导结构的发现与优化
- 设计合成了32个N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯化合物并测试了其体外神经营养活性。结果显示,化合物3,5,10,12,13,14,15,20,21和28可明显增强神经生长因子/(NGF/)促PC12细胞体外存活活性;化合...
- 赵丽琴
- 关键词：计算机辅助药物设计神经退行性疾病PC12细胞
- 文献传递
- 基于FKBPs结构神经退行性疾病治疗药物先导结构的发现与优化
- 随着社会进步和人口老龄化加快，以早老性痴呆为代表的神经退行性疾病已经成为威胁现代人类身体健康和生存质量重要疾病。这类疾病的症状主要表现为进行性行动异常，认知障碍及智力衰退，严重的将致残甚至完全丧失体力和智力活动能力。由于...
- 赵丽琴
- 关键词：神经退行性疾病药物设计
