罗联哲
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：中国原子能科学研究院同位素研究所更多>>
- 发文基金：国际原子能机构基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- α_vβ_3受体显像剂^(99)Tc^m(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验被引量：2
- 2007年
- 为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考察了标记物的体外稳定性及正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布和平面显像。标记条件经优化后,标记率大于92%,且具有良好的体外稳定性。生物分布实验表明,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在血液中清除较快,主要通过肾脏排泄;注药后1h标记物在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71%/g,注药后4h肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为11.0和3.1;注药后1h,肿瘤显像清晰。以上结果提示,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)有望成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂。
- 陈宝军胡骥梁积新李洪玉陈阳罗联哲沈浪涛罗志福
- 关键词：肿瘤显像
- 生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的^(99)Tc^m标记及动物实验被引量：3
- 2008年
- 设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度>99%。标记物具有很好的体内外稳定性9。9Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20 min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1 h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT)。γ显像表明,在给药后1~2 h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。
- 罗联哲胡骥陈宝军李洪玉梁积新陈阳
- 关键词：^99TC^M标记生长抑素类似物HYNIC肿瘤显像
- 生长抑素类似物～（99m）Tc-EDDA/HYNIC-Lys～0-TOCA的制备及其糖基化衍生物合成方法研究
- 天然生长抑素(Somatostatin，简称SMS或SST)是含有14个氨基酸残基的多肽，对SST受体的五种亚型都具有很好的亲和力。但由于体内酶降解作用，天然生长抑素的生物半衰期很短(2-3min左右)，影响到其临床应用...
- 罗联哲
- 关键词：生长抑素类似物糖基化HYNIC99MTC标记肿瘤显像
- 文献传递
- ^(99)Tc^m标记HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的研究
- 2007年
- 为探讨99Tcm标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性,分别以N-[三(羟甲基)甲基]甘氨酸(Tricine),乙二胺-N,N’-二乙酸(EDDA)和EDDA/Tricine为协同配体,对经6-肼基烟酰基(HYNIC)修饰的膜联蛋白V(Annexin V)片段(HYNIC-Anx13)的99Tcm标记条件和主要影响因素进行了研究,并完成了HYNIC-Anx13的99Tcm标记物在正常小鼠体内的生物分布和大鼠细胞凋亡模型的显像实验。实验结果表明,标记物在反应溶液和小牛血清中较稳定,但在与半胱氨酸的竞争反应中及在生物体内的稳定性较差。生物分布实验及体内显像结果表明,99Tcm标记HYNIC-Anx13的血液清除较快,在体内主要经肾脏排泄;在模型组的靶器官中的放射性摄取明显高于对照组(p<0.05),但靶与非靶组织的放射性比值较低,细胞凋亡组织的显像图像不够理想。
- 李洪玉胡骥梁积新陈宝军鲁佳罗联哲陈阳沈浪涛罗志福
- 关键词：ANNEXINHYNIC^99TC^M标记
