王军杰
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 供职机构：河南大学更多>>
- 发文基金：河南省教育厅科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学更多>>
- 基于多奈哌齐片段的芳酰胺衍生物的设计、合成与评价
- 王军杰
- 邻苯二甲酰亚胺−多奈哌齐杂合物的合成及活性评价
- 2024年
- 本文设计合成了一系列邻苯二甲酰亚胺−多奈哌齐杂合物(5a~e,6a~l)作为选择性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。结果表明,部分化合物具有较强的AChE抑制活性,半数抑制浓度(IC50)达到纳摩尔范围,优于对照药物加兰他敏和他克林,与多奈哌齐相近。其中6k对AChE的抑制活性最强,IC50值为0.13μmol·L^(-1)。酶动力学及分子对接结果表明化合物6k能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。部分化合物能够抑制AChE诱导的β-淀粉样蛋白聚集。另外,吸收、分布、代谢和排泄预测结果显示化合物6k符合Lipinski类药五规则且具有较高的油水分配系数。这些化合物特别是6k可以作为双功能的先导物进行更加深入的活性研究。
- 王军杰王军杰洪琛罗稳
- 关键词：邻苯二甲酰亚胺多奈哌齐胆碱酯酶Β-淀粉样蛋白阿尔茨海默症
- 垂丝海棠对α-葡萄糖苷酶的抑制活性被引量：8
- 2014年
- 目的:对垂丝海棠花和叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照对α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。结果:垂丝海棠花和叶的不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,垂丝海棠叶70%乙醇部位(IC50=69.68 mg·L-1)的α-葡萄糖苷酶的抑制活性最好,远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 213.38 mg·L-1)。垂丝海棠叶中70%乙醇部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位活性均高于垂丝海棠花中相应部位,而叶中正丁醇部位略低于花的正丁醇部位,且都高于阳性对照阿卡波糖。此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性。结论:垂丝海棠花和叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同提取部位其抑制活性有差别。
- 张伟常美芳金靖宜申乾王军杰康文艺
- 关键词：垂丝海棠Α-葡萄糖苷酶抑制活性
- 苹果属植物化学与药理学研究进展被引量：2
- 2012年
- 苹果属植物含挥发性、黄酮类、三萜类和有机酸类等多种成分,具有保肝、抑菌、抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血压和增强免疫力等作用。通过总结近年来的相关文献,对苹果属植物的起源、分布、化学成分及其药理活性进行了阐述,为其进一步的开发利用研究与应用提供参考。
- 金靖谊杨广杰申乾王军杰康文艺孙慧玲
- 关键词：苹果属化学成分药理活性
