梁尔光
- 作品数:8 被引量:17H指数:3
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家科技支撑计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 穿琥宁口服药物组合物及其制备方法
- 本发明提供一种穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁、填充剂和其它药学上可接受的添加剂。所获得的穿琥宁口服组合物中穿琥宁的口服生物利用度为25~70%。所述穿琥宁...
- 高春生王玉丽单利杨美燕梁尔光梅兴国
- 文献传递
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂——Rucaparib
- 2017年
- Rucaparib是由Clovis公司研发的一种新的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,2016年12月FDA批准其作为单一疗法用于治疗经过两线或两线以上化疗且伴有BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。在两项单臂临床试验中,患者对该药的总应答率超过50%,其上市为卵巢癌患者带来了新的治疗选择。市场预测Rucaparib的年销售额有望超过13亿美元。笔者对其基本性质、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床研究、不良反应及研发现状等方面做一综述。
- 周婷贺晓瑛梁尔光
- 关键词:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶卵巢癌
- 高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数被引量:4
- 2012年
- 目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数最大,为779(lgP=2.89)。结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度。
- 于锋英刘皈阳梁尔光高春生钟武
- 关键词:高效液相色谱法平衡溶解度油水分配系数
- 星点设计-效应面法优化托吡酯缓释微丸处方被引量:3
- 2013年
- 目的本研究以乙基纤维素(EC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)为包衣材料,制备托吡酯缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1、4和8 h的释放度作为考察指标,将包衣增重和致孔剂比例作为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为包衣增重5.67%~6.28%,致孔剂比例26.82%~27.42%,在此区域内任取3点进行验证实验,对比各时间点的累积释放度值,3批自制样品符合理论释药目标。结论星点设计-效应面优化法可用于托吡酯微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。
- 黄小丽杨美燕王玉丽单利梁尔光钟武高春生
- 关键词:托吡酯缓释乙基纤维素星点设计-效应面法
- 穿琥宁口服药物组合物及其制备方法
- 本发明提供一种穿琥宁口服药物组合物,其中含有在溶剂中形成溶液或者混悬液的作为活性成分的如下式(I)所示的穿琥宁、填充剂和其它药学上可接受的添加剂。所获得的穿琥宁口服组合物中穿琥宁的口服生物利用度为25~70%。所述穿琥宁...
- 高春生王玉丽单利杨美燕梁尔光梅兴国
- 环境雌激素双酚AF诱导神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞系增殖与侵袭的体外实验被引量:3
- 2016年
- 目的探讨环境雌激素双酚AF(bisphenol AF,BPAF)对神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y增殖,及雌激素受体α(estrogen receptorα,ERα)转录活性的影响。方法 SH-SY5Y细胞转染ERE-Luc或Cat D-Luc荧光素酶报告基因后,使用0.01μmol/L、0.03μmol/L、0.1μmol/L、0.3μmol/L、1μmol/L、3μmol/L和10μmol/L浓度梯度的BPAF处理SH-SY5Y细胞,采用荧光素酶报告基因实验(luciferase)检测BPAF对ERα转录活性的影响;使用BPAF作用诱导ERα转录活性的EC_(max)浓度处理SH-SY5Y细胞,采用CCK-8实验检测细胞样品在450 nm波长的吸光度值;在ERα表达阴性的三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)细胞系MDA-MB-231中转染ERα表达载体;在SH-SY5Y细胞中转染ERα的小干扰RNA(si RNA)或使用ERα的拮抗剂ICI-182780(100 nmol/L)预处理SH-SY5Y细胞后,检测BPAF对ERα转录活性的诱导作用或对SH-SY5Y细胞增殖/侵袭的促进作用。结果 BPAF能够剂量依赖性地(R^2=0.94,P=0.007 6)在SH-SY5Y细胞中提高ERα的转录活性,其EC_(50)值为(0.44±0.09)μmol/L,EC_(max)值为3μmol/L;在SH-SY5Y细胞中转染ERα的si RNA载体,或使用ERα的拮抗剂(100 nmol/L ICI-182780)处理SH-SY5Y细胞能够显著下调BPAF诱导的ERα转录活性(抑制率分别为76.97%和77.75%),及其对SH-SY5Y细胞增殖(抑制率分别为77.42%和86.76%)、侵袭的促进作用(抑制率分别为95.87%和105.56%)。结论 BPAF可能通过诱导ERα的转录活性,促进神经母细胞瘤细胞系的增殖与侵袭。
- 王常丽贾辉王涛梁尔光王一仁马宏达赵庆春王莉莉叶棋浓侯明晓冯帆
- 关键词:环境雌激素双酚AF神经母细胞瘤雌激素受体Α转录活性
- 纳米粒疗法:一种新兴的癌症治疗方法被引量:7
- 2009年
- 纳米粒具有在肿瘤细胞靶向定位和促进细胞吸收的功能,可在增强疗效的同时减少副作用,纳米粒疗法作为一种新型的癌症治疗方法正逐渐应用于临床。本文主要介绍纳米粒的主要结构及其区别于其他类型抗癌药物的特性,讨论目前第1代纳米粒疗法的临床应用以及处于临床前研究的最新纳米粒治疗系统,并总结纳米粒治疗系统目前已取得的成果和今后发展的趋势及挑战。
- 梁尔光王玉丽高春生Davis MEChen ZShin DM
- 关键词:纳米粒靶向癌症治疗
- 口服给药新制剂YHN片的研究
- YHN是具有抗病毒作用的新药,目前临床上尚无该药的口服给药剂型,本文探索进行了YHN片剂的制剂学性质,以期为临床提供一种新型的可口服给药的YHN片剂新品种。
本文第一章进行了YHN的处方前研究,为YHN的处方...
- 梁尔光
- 关键词:稳定性
- 文献传递