林快乐 作品数:29 被引量:27 H指数:4 供职机构: 上海医药工业研究院 更多>> 发文基金: 国家重点基础研究发展计划 上海市自然科学基金 上海市科学技术委员会资助项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 生物学 理学 更多>>
一类2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用;本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性,可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗... 蔡正艳 周伟澄 赵士魁 周晓天 林快乐 毛黎光文献传递 口服小分子抗新冠药物莫努匹韦和帕罗韦德合成路线综述 被引量:4 2021年 自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找口服有效的防治药物。2021年11月初,默沙东的莫努匹韦在英国获批上市,并于11月30日获美国FDA紧急使用授权,这是全球首款抗新冠口服药。随后辉瑞宣布其新型口服抗新冠药帕罗韦德可将住院或死亡风险降低89%。本研究总结了这2个药物的合成方法:莫努匹韦的合成主要以尿苷或胞苷为起始原料,胞苷价格便宜而且路线短,操作简单高效;帕罗韦德的合成包含3个片段,其中最重要的是片段B(也是丙型肝炎药物波普瑞韦的关键中间体)的合成,主要有手性拆分以及酶催化2种方法,其中酶催化法收率高且立体选择性好。 段传奇 林快乐 周伟澄关键词:口服药物 新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成(英文) 2018年 本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试。这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性最强(IC50=127nmol/L)。通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据。 郑楠 潘竞 郝群 林快乐 周伟澄关键词:抑制活性 2020年美国FDA批准上市的新药简介 被引量:6 2021年 2020年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药53个,其中化学小分子38个、生物制品15个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。 刘潍源 林快乐 许文倩 殷晓伟 周伟澄关键词:美国FDA 新药批准 适应证 2022年美国FDA批准上市的新药简介 被引量:2 2023年 2022年美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准上市新药37个,其中化学小分子22个、生物制品15个。该研究根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。 毕思举 林快乐 刘玲玲 周伟澄关键词:美国FDA 新药批准 适应证 胆汁酸受体TGR5激动剂研究进展 被引量:4 2012年 临床上依然需要新型的2型糖尿病治疗药物。胆汁酸受体TGR5是新发现的糖尿病药物靶点,一般认为TGR5激动剂可在降血糖的同时改善肥胖。本文介绍了受体TGR5的概况、与TGR5相关的生理功能,以及作为候选药物的甾体类和非甾体类TGR5激动剂的研究状况。 林快乐 蔡正艳 蔡正艳关键词:胆汁酸 糖尿病 2023年美国FDA批准上市的新药简介 2024年 2023年美国FDA批准上市新药53个,其中化学小分子药物31个,生物制品21个,植物药1个。文章根据FDA批准的新药说明书及相关文献和专利情况,简要介绍这些药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应等,以及化学小分子药物的合成路线。 周薇 林快乐 周伟澄关键词:FDA 新药批准 适应证 嘌呤类化合物、中间体、制备方法及其应用 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I,R<Sub>1</Sub>为2-氰基苯基或氢;R<Sub>2</Sub>为2-氰基苄基;R<Sub>3</Sub>为<Image file="DSA00000709732400011.G... 林快乐 蔡正艳 周伟澄文献传递 新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用 2019年 二肽基肽酶-4(DPP-4)被普遍认为是最具前景的2型糖尿病治疗靶点之一。本文以联苯化合物A7为先导化合物设计并合成了10个未见文献报道的2-(2,4-二氯苯基)-3-氨甲基-4-取代-6-取代喹啉衍生物(B1~B10),并测定其对DPP-4的抑制率和IC_(50)值。目标化合物通过引入的氮原子和芳香环可增强与酶Arg 125和Tyr 547残基的作用。其中,B2~B5(IC_(50)=0.080~0.331μmol/L)和B7~B10(IC_(50)=0.104~0.509μmol/L)显示出较好的体外抑制活性,与阳性对照药西格列汀(IC_(50)=0.035μmol/L)相当。 孟祥国 林快乐 张伟 周伟澄 徐一新关键词:降糖药 抑制剂 喹啉衍生物 黄嘌呤类化合物中间体及其制备方法 本发明公开了一种用于制备黄嘌呤类化合物的中间体Ⅲ及其制备方法。另外,本发明还公开了用于制备中间体Ⅲ的中间体化合物。本发明的用于制备黄嘌呤类化合物的中间体Ⅲ为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向,对开发DPP-4抑制剂具... 林快乐 蔡正艳 周伟澄文献传递