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体外研究人细胞色素P450 3A4等位基因多态性对药物代谢和药物相互作用的影响被引量：7: 2009年; 目的体外研究药物对人细胞色素P4503A4(CYP3A4)(野生型,WT)及其4个突变等位基因重组酶CYP3A4*3(M445T)、CYP3A4*4(I118V)、CYP3A4*17(F189S)和CYP3A4*18(L293P)的抑制程度。方法采用荧光高通量法和HPLC法分别测定WT及其4个突变等位基因重组酶催化荧光底物——二甲基荧光素(DBF)脱烷基化和探针底物——硝苯地平氧化反应时的酶动力学参数;且通过测定大扶康、万络、西乐葆、酮康唑、地尔硫卓和维拉帕米的半数抑制浓度(IC50)值,确定6种药物对酶的抑制程度。结果除F189S外,其余4种重组酶均能催化DBF和硝苯地平反应生成相应的产物。各突变等位基因重组酶催化DBF反应的Km值(亲和力)与WT相当,M445T和L293P的内在清除率分别是WT的3.1和3.8倍(P<0.05),I118V是WT的1.3倍(P=0.1010)。各重组酶催化硝苯地平氧化反应的Km值均比WT小,I118V和L293P的内在清除率分别是WT的0.7和2.6倍(P<0.05),M445T与WT相当(P=0.7676)。6种药物对各重组酶的抑制程度强弱均为:酮康唑>地尔硫卓>维拉帕米>大扶康>西乐葆>万络;药物对各重组酶的IC50值大小为:WT; 李拴美刘端朱娟莉陈超; 关键词：细胞色素P450酶系统半数抑制浓度药物相互作用

CYP450 3A及其等位基因在体外药物代谢和药物相互作用中的对比研究: 目的：人细胞色素P450(CYP450)在肝脏中是含有亚铁血红素蛋白的超基因家族。参与大部分药物的代谢过程，也被称为混合功能氧化酶或单加氧酶。CYP3A被认为是人类P450家族在某些器官中最主要的功能形式。约占肝脏中总P...; 李拴美; 关键词：人细胞色素P450 CYP3A 等位基因药物作用药物生物学; 文献传递

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李拴美