刘改枝
- 作品数：31 被引量：78H指数：6
- 供职机构：河南中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：河南省科技攻关计划博士科研启动基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学化学工程语言文字更多>>
- 基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS结合网络药理学研究地黄抗抑郁成分及其作用机制被引量：11
- 2022年
- 通过网络药理学结合分子对接技术研究地黄抗抑郁的有效成分及作用机制。利用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)技术鉴定地黄主要成分,利用SwissTargetPrediction平台预测药物成分相关靶点,利用GeneCards、OMIM、TTD数据库搜集与抑郁症相关联的靶点,利用STRING数据库构建靶点蛋白相互作用网络;通过Metascape数据库进行GO功能分析及KEGG通路富集分析。借助Cytoscape 3.7.2软件构建"成分-靶点-疾病"以及"成分-靶点-通路"网络,分析获取网络中的关键靶点与其对应成分,并利用分子对接进行初步验证。地黄包括环烯醚萜类、紫罗兰酮类、苯乙醇苷类三大类85个化学成分。网络分析结果显示,地黄抗抑郁的主要成分为梓醇、密力特苷、genameside C、栀子新苷、6-O-对香酰基筋骨草醇、京尼平龙胆双糖苷、jiocarotenoside A1、neo-rehmannioside、地黄苷C、吉奥诺苷C、吉奥诺苷D、毛蕊花糖苷、地黄苷、肉苁蓉苷F、leucosceptoside A 15个化合物,对应AKT1、ALB、IL6、APP、MAPK1、CXCL8、VEGFA、TNF、HSP90AA1、SIRT1、CNR1、CTNNB1、OPRM1、DRD2、ESR1、SLC6A4这16个抗抑郁核心靶点。分子对接发现,氢键和疏水作用可能是其主要作用的形式。地黄抗抑郁症的重要靶点显著富集于神经活性配体-受体相互作用、神经退行性病变-多种疾病通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B通路、5-羟色胺能突触、阿尔茨海默病等24个信号通路中。
- 韩德恩岳中胜李红伟刘改枝蔡邦荣田萍
- 关键词：地黄
- 薯蓣皂苷元衍生物自组装纳米粒的制备及抗肿瘤活性评价
- 2024年
- 目的:研究由透明质酸(HA)表面修饰的薯蓣皂苷元衍生物/二十二碳六烯酸(DGG/DHA)自组装纳米粒DDHs的体外抗肿瘤活性。方法:将DGG和DHA等比混合,采用纳米沉淀法制备双药自组装纳米给药系统并进行制剂学表征,用HA对DDHs自组装纳米粒进行表面修饰并对其制剂学特征进行表征,包括粒径、Zeta电位、稳定性、安全性等。研究自组装纳米粒对A549、HepG-2、SMMC-7721、MCF-7、4T1和MGC癌细胞的抑制活性,进一步以MGC为模型细胞研究其对自组装纳米粒的细胞摄取情况。结果:经HA表面修饰后的自组装纳米粒DDHs表面光滑、结构稳定,DDHs平均粒径为(196.8±3.1)nm,PDI值为0.158±0.01,Zeta电位为–(30.73±0.76)mV;血浆稳定性和存贮稳定性良好;在人正常pH值条件下DDHs相对于未用HA表面修饰的纳米粒溶血性明显降低。单独给药组及自组装纳米粒组对上述癌细胞的抑制活性大小均呈浓度依赖性,且自组装纳米粒DDHs相对于单独使用DGG和DHA表现出协同增效的作用,对上述癌细胞的协同指数均小于1。结论:HA表面修饰的双药自组装纳米粒粒径小,稳定性和安全性良好,体外抗肿瘤实验结果表明,HA修饰后的自组装纳米粒DDHs对上述不同肿瘤细胞表现出广谱的抗肿瘤活性,且自组装后的纳米复合物相对于单独给药发挥了良好的协同增效作用。
- 刘改枝许杜娟何孟瑜郭伊瑞刘旭洋蔡邦荣
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物二十二碳六烯酸抗肿瘤
- 绿色合成抗癫痫药氯西加酮及其类似物
- 2013年
- 用温和高效的方法实现了抗癫痫药氯西加酮及其系列类似物的非对映选择性绿色合成.4-甲氧基呋喃酮与芳香醛发生类似Aldol缩合的反应合成系列氯西加酮类似物.通过结晶的方法高选择性地得到(de≥96%)氯西加酮.在反应体系中引入手性诱导试剂实现氯西加酮的非对映选择性合成.所有新化合物的结构都经过1H NMR,13C NMR,IR,HRMS确认.
- 刘改枝吴亚徐海伟刘宏民
- 关键词：抗癫痫药非对映选择性
- 贝诺酯合成工艺综述与对比分析被引量：4
- 2018年
- 贝诺酯是阿司匹林和扑热息痛的酯化产物,是一种效果优良的非甾体类解热、镇痛、抗炎药,临床应用广泛.在贝诺酯的合成工艺路线以及致力于经济、环保且高收率的工艺优化报道的基础上,通过大量查阅分析,对贝诺酯的合成工艺进行综述,对常用工艺路线的优化策略进行总结,并对各种不同合成方法的优缺点进行了对比分析,为贝诺酯的相关研究提供参考并为开展孪药合成研究奠定理论基础.
- 刘改枝薛令平徐一凡贾永艳
- 关键词：贝诺酯非甾体抗炎药
- 药物营销专业开设《药剂学》课程的教学体会
- 2013年
- 本文从药物营销专业开设药剂学课程的必要性入手,浅谈在药物营销专业药剂学教学中的几点体会,包括理论课程的教学内容、教学方法,实验课的教学内容、教学方法、考核方式以及所取得的效果等。为提高药物营销专业的教学质量及药物营销专业的教学改革提供参考。
- 刘改枝贾永艳关延彬周宁
- 关键词：药剂学教学方法教学体会
- 15-亚甲基取代穿心莲内酯衍生物在制备抗乙型肝炎药物中的用途
- 本发明公开了如通式1所示15-亚甲基取代穿心莲内酯衍生物的药物用途，涉及其在制备抗乙型肝炎病毒(HBV)药物中的应用，属药物化学领域。本发明利用HepG2.2.15细胞，检测培养液上清中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、乙...
- 刘宏民戴桂馥王庆端徐海伟郑立运马文艳赵进汤臻刘改枝
- 文献传递
- 药剂学课程思政建设的探讨与实践
- 2024年
- 课程思政是近年来高校落实立德树人目标的重要举措。药剂学作为药学相关专业的主干课程在药学专业人才培养中承担着重要的育人使命。文章围绕学校药剂学思政样板课程建设情况,结合近年团队教师的实践工作,从药剂学课程思政建设思路、思政元素的挖掘及建设途径,对药剂学课程思政的改革进行了初步探索。
- 关延彬贾永艳刘改枝周宁
- 关键词：药剂学教学改革
- 15－亚甲基取代穿心莲内酯衍生物在制备抗乙型肝炎药物中的用途
- 本发明公开了如通式1所示15－亚甲基取代穿心莲内酯衍生物的药物用途，涉及其在制备抗乙型肝炎病毒(HBV)药物中的应用，属药物化学领域。本发明利用HepG2.2.15细胞，检测培养液上清中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、乙...
- 刘宏民戴桂馥王庆端徐海伟郑立运马文艳赵进汤臻刘改枝
- 文献传递
- 浅谈《生物药剂学》教学体会
- 2013年
- 为促进药物削剂及药学专业本科生《生物药剂学》教学质量的提高，培养学生自主获取知识的能力，培养学生在学习中形成科学的学习和思考问题的方式，结合药剂学及药学本科生教学实践，对该门课程的教学内容，授课方式和教学经验等方面进行了讨论。
- 刘改枝贾永艳关延彬
- 关键词：生物药剂学教学体会教学质量
- 罗非昔布的合成工艺优化
- 2018年
- 对罗非昔布原料药的合成工艺进行优化,为以罗非昔布为原料的研究奠定基础。苯甲硫醚经傅克乙酰化得1-[4-(甲硫基)苯基]-乙酮(3),化合物3在冰醋酸中直接用双氧水氧化得1-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙酮(4),无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布(1)。研究了影响每步反应的因素,包括溶剂的选择、反应温度与反应时间的考察、催化剂用量选择、后处理等,总收率为62%。
- 刘改枝田效志贾永艳关延彬张京玉
- 关键词：罗非昔布COX-2抑制剂合成工艺
