贾丽娜
- 作品数：21 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院知识创新工程更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术理学自动化与计算机技术更多>>
- 碳酸酐酶Ⅸ在核医学中的研究进展被引量：1
- 2011年
- 碳酸酐酶Ⅸ(Carbonic anhydrase Ⅸ,CAⅨ)是碳酸酐酶家族(Carbonic anhydrases,CAs)的异构体之一,在许多肿瘤中过量表达,是一种与肿瘤相关的跨膜糖蛋白。它催化CO2水解为碳酸氢根和氢离子,维持肿瘤细胞内的pH,酸化细胞外环境,有利于肿瘤的生长和转移。在核医学的靶向诊断和治疗中,CAⅨ成为一个抗肿瘤药物的靶向目标,也成为病人病情的一个预后因子。CAⅨ抑制剂可以作为一种诊断药物,用于肿瘤的分子影像;也可以作为一种治疗药物,阻断CAⅨ所调控的通路。利用89Zr1、11In1、24I或125I标记靶向CAⅨ的单克隆抗体或其片段进行分子影像,能精确定位CAⅨ的分布,灵敏检测CAⅨ的表达情况;利用90Y1、31I1、77Lu或186Re标记靶向CAⅨ的单克隆抗体,在放免疫治疗中可有效延迟肿瘤的生长。本文对CAⅨ及其在核医学中的研究进展进行了综述。
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- 关键词：抑制剂核医学
- 点击化学在^(18)F标记PET药物中的应用
- 2013年
- "点击化学"是一种模块化的合成方法,在生物偶联、药物筛选、材料科学等领域得到了广泛的应用,而其中的Cu(I)催化的叠氮与炔的1,3-偶极环加成(CuAAC)反应,由于其在温和条件下高效快速的反应特点,几乎成了"点击化学"的代名词。它一经引入到PET氟[18F]药物标记中就获得了极大的成功,受到了越来越多的放射性药物工作者的关注。本文重点根据Click合成子的分类综述了点击化学在18 F标记分子探针中的应用,也对近两年应用到18F标记中的环张力促进的点击标记进行了介绍,并简要展望了这些应用的发展前景。
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- 关键词：点击化学放射性药物正电子显像合成子
- 一种靶向CA IX的多肽化合物标记与初步评价
- 2023年
- 为合成靶向碳酸酐酶IX(CA IX)的多肽探针^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10,建立^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10的标记及质控方法,对pH和前体多肽DOTA-CA IX-P1-4-10浓度对标记率的影响进行研究,确定^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10的标记条件为:反应体系的pH为4.0~5.0(n=6),多肽DOTA-CAIX-P1-4-10浓度为15.0~40.0 mg/L(n=6),反应温度为100℃,反应时间10 min。产品为无色澄明液体、无可见异物,pH为5~7(n=6),放化纯度>99.0%(n=6),比活度为1.0~5.0 GBq/μmol(合成结束后)(n=6)。探针的脂水分配系数为-2.07±0.01(n=6),具有良好的亲水性。^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10在生理盐水和胎牛血清中孵育4 h,放化纯度>95.0%,具有良好的体外稳定性。^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10无异常毒性。初步评价结果表明,^(68)Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10标记方法简单、放化纯度高、性质稳定、无异常毒性,具有开展进一步研究的价值。
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- 关键词：多肽
- 喹唑啉化合物、其制备方法和应用
- 本发明公开了一种喹唑啉化合物、其制备方法和应用。该喹唑啉化合物作为医学显像剂，结构稳定，显像分辨率高。其制备方法操作简单，反应时间短，放射性化学产率高，易于工业化大批量生产。<Image file="DDA0001885...
- 贾丽娜芦鑫淼张岚
- 文献传递
- 胆汁酸类化合物、中间体及其制备方法和应用
- 本发明公开了胆汁酸类化合物、中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式A所示的胆汁酸类化合物，本发明的<Sup>18</Sup>F标记胆汁酸类化合物A作为正电子发射断层显像剂应用时，具有良好的体内和体外稳定性，PET...
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- 文献传递
- 一种<Sup>18</Sup>F标记的多肽化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种<Sup>18</Sup>F标记的多肽化合物，其结构如式1所示；其中，R<Sub>1</Sub>为<Image file="DDA0000666079060000011.GIF" he="187" img...
- 张岚贾丽娜
- 文献传递
- 一种对化合物进行[<Sup>18</Sup>F]标记的方法
- 本发明公开了一种对化合物进行[<Sup>18</Sup>F]标记的方法，包含下列步骤：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B<Sub>1</Sub>，B<Sub>2</Sub>...B<Sub>n</Sub>的混合物与...
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- 一种靶向TGR5的胆汁酸类化合物的^(18)F标记与初步评价被引量：1
- 2014年
- G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽-1的分泌密切相关。相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点。因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18F-PET探针[18F]FEA-LCA。该探针具有较高的放射化学产率(66%~74%)、比活度(大于300PBq/mol)和放射化学纯度(大于99%)。[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性。本工作为进一步研究[18F]FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础。
- 贾丽娜江大卫程登峰张岚
- 关键词：胆汁酸^18FPET显像
- ^(18)F-DOPA制备研究进展被引量：4
- 2017年
- 6-[^(18)F]氟-L-多巴(^(18)F-DOPA)为神经系统疾病和脑部肿瘤的理想示踪剂,广泛用于神经内分泌瘤的显像。本文综述近几年亲电取代法和亲核取代法合成^(18)F-DOPA取得的新进展,重点介绍新型标记前体和手性相转移催化剂在亲核取代法制备^(18)F-DOPA中的应用。
- 贾丽娜张岚
- 关键词：亲核取代手性相转移催化剂
- 一种含硼化合物及其应用
- 本发明公开了一种含硼化合物及其应用。本发明提供了一种式I所示的化合物。该化合物对肿瘤细胞的毒性低，能够结合硼中子俘获疗法靶向治癌。<Image file="DDA0003778669590000011.GIF" he="...
- 贾丽娜张岚李晴暖
