王静丽
- 作品数：7 被引量：21H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2-二芳基亚甲基-5-取代胺甲基环戊酮盐酸盐及其类似物的设计、合成和抗癌活性研究
- 环戊酮Mannich碱盐酸盐类化合物具有显著的体内外抗癌活性。初步作用机理研究结果表明,此类化合物经消除反应,生成α,β不饱和酮结构;然后与还原型谷胱甘肽(GSH)结合,生成1,4-Micheal加成产物,进而发挥其抗肿...
- 王静丽郭刚章云海王欣景永奎赵临襄
- 文献传递
- 谷胱甘肽的耗竭与肿瘤细胞凋亡被引量：12
- 2003年
- 细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程 ,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽 (GSH)的水平与细胞凋亡密切相关 ,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制。
- 王静丽赵临襄景永奎
- 关键词：药物化学肿瘤细胞凋亡
- 抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展被引量：6
- 2003年
- 近年来致病菌的多重耐药性已严重影响抗菌药的临床疗效 ,成为人们关注和研究的热点之一。其中革兰氏阳性菌耐药性问题尤为突出 ,以葡萄球菌、链球菌和肠球菌的耐药性最为常见和严重。目前抗革兰氏阳性菌药物相对比较缺乏 ,为了更有效地解决耐药性问题 ,当务之急就是寻找并开发新型有效的抗菌药。介绍近
- 梁建军杨建国王静丽赵临襄
- 关键词：抗生素革兰氏阳性菌感染多重耐药性喹诺酮类抗生素酮内酯类抗生素糖肽类抗生素
- 3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸衍生物的合成及其抗癌活性研究(英文)被引量：3
- 2001年
- 根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果 ,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物 ,设计合成了 1 0个 3 取代 4 氧 3H 咪唑并 [5 ,1 d][1 ,2 ,3 ,5 ]四嗪 8 羧酸及其衍生物。以 4 氨基咪唑 5 甲酰胺盐酸盐为起始原料 ,经酰化、重氮化环合得到咪唑四嗪酮环 ,再经 3位和 8位官能团转化 ,得到目标化合物。其中 5个目标化合物未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实。经体外抗癌活性筛选 ,3个化合物表现出良好的抗癌活性。
- 赵临襄王静丽代现平王永峰计志忠
- 关键词：替莫唑胺抗癌活性抗癌药
- 2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究
- 2004年
- 目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物 ;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性 ;采用MTT检测法 ,测定目标化合物对HCT 15细胞的生长抑制作用。结果目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性 ;大部分化合物对HCT 15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论合成了 14个未见文献报道的新化合物 ;化合物Ⅲ9、Ⅲ12 及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬 ,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ;大部分化合物在 10 μg/mL时 ,对HCT 15瘤株的生长抑制率高于 6 0 % ,其中Ⅲ9的抑制率达到 86 3% ,值得进一步研究。
- 王静丽赵临襄郭刚赵柯军计志忠
- 关键词：抗癌抗炎
- 2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性
- 2012年
- 目的设计合成20个2,5(6)-双取代环戊(己)酮类化合物,进行抗肿瘤活性研究。方法以WB852为先导化合物,设计合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物。利用MTT法对其中17个化合物进行了体外细胞毒活性筛选,所用肿瘤细胞株为人乳腺癌细胞T47D、MCF-7、MCF-7/Adr;通过Habig的酶动力学方法,测试了部分目标化合物细胞外对GSTπ活性的影响。结果与结论合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物,其中16个为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。体外抗肿瘤活性筛选结果,17个化合物对3种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制活性,A-16、A-17、A-18、A-19等4个化合物活性显著,值得进行深入研究。9个化合物均有不同程度地抑制GSTπ的活性,其中A-4、8、9、11和15等5个化合物对GSTπ的抑制作用强于WB852。取代胺甲基部分、取代亚甲基侧链的改变以及环的大小对抗肿瘤活性和选择性影响不大,但显著影响对GSTπ的抑制作用。A-16、A-17、A-18、A-19对MCF-7/Adr的生长抑制作用与WB852相当,但均低于对MCF-7细胞的活性,对耐药细胞的活性与GSTπ抑制无关。
- 马尧王静丽赵健竹吕作亮刘丹赵临襄
- 关键词：抗肿瘤作用机制
- WB852类似物的设计、合成及其抗癌作用机理和构效关系研究
- 对天然抗肿瘤萜类化合物进行系统的构效关系研究，发现α-亚甲基-Y-丁内酯或α-亚甲基环戊酮是绝大多数倍半萜类或二萜类化合物具有抗肿瘤活性的必需结构。计志忠教授等将这些天然结构简化，设计合成了以WB852为代表的近五百个2...
- 王静丽
- 关键词：抗肿瘤
- 文献传递
