王兆先
- 作品数:4 被引量:23H指数:3
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 水飞蓟宾对硫代乙酰胺所致肝损伤状态下CYP3A的调节作用及机制(英文)被引量:3
- 2013年
- 目的:水飞蓟宾(SB)是植物奶蓟的主要成分,长期以来被用于治疗各种肝脏疾病。由于肝病往往伴随有CYP450酶的功能失调,因此本文以硫代乙酰胺(TAA)引起的大鼠肝损伤为模型,研究水飞蓟宾的肝保护作用和对CYP3A的调控作用之间的关系。方法:血清生化指标检测和肝脏病理切片实验评价水飞蓟宾的保肝作用。免疫组化实验测定α-SMA的表达,ELISA试剂盒测定大鼠肝脏炎症因子的表达。实时定量PCR和western blot实验考察CYP3A和PXR的mRNA和蛋白表达水平变化,咪达唑仑4-羟基化反应测定CYP3A的活性。siRNA转染实验沉默PXR后考察PXR在硫代乙酰胺细胞毒和CYP3A调节中的作用。结果:水飞蓟宾表现出明显的保肝、抗炎、抗纤维化作用,并能有效逆转硫代乙酰胺导致的大鼠肝脏CYP3A和PXR表达减少以及PXR的入核减少。PXR沉默实验显示PXR参与了水飞蓟宾的细胞保护和CYP3A调控过程。结论:PXR是参与CYP3A调控的重要因子,很可能是水飞蓟宾在硫代乙酰胺导致的大鼠肝损伤模型中的作用靶点,同时也提示在治疗肝脏疾病时要注意与水飞蓟宾合用的药物可能与水飞蓟宾之间存在潜在的药物相互作用。
- 谢媛郝海平王洪王兆先王广基
- 关键词:水飞蓟宾硫代乙酰胺肝损伤炎症CYP3APXR
- 阿尔兹海默症动物模型研究进展
- 阿尔兹海默症(Alzheimer’s disease,AD)发病率逐年增高,其相关研究也逐渐增多,本文通过对AD模型相关文献进行整理,总结了常用的AD动物模型建立方法,并比较不同模型的优缺点,其中以诱导型模型为主,为AD...
- 刘杨薛薇王兆先高妍
- 关键词:阿尔兹海默症动物模型
- 文献传递
- 镰形棘豆提取物抗肝癌的体内外活性研究(英文)被引量:8
- 2013年
- 目的:探讨镰形棘豆提取物的体内外抗肝癌活性,并探讨其可能的机制。方法:采用MTT法检测镰形棘豆提取物对SMMC-7721细胞的增殖抑制,采用PI单染法和Annexin V-FITC/PI双染法进行流式细胞仪检测,测定细胞周期和凋亡率,观察H22荷瘤小鼠的体内肿瘤抑制作用。结果:MTT实验表明,镰形棘豆提取物EOOF和FOF有效抑制肿瘤细胞SMMC-7721的增殖,并呈一定的剂量依赖性,其IC50值分别为0.115和0.097 mg·mL 1。TFOF作用SMMC-7721细胞后可使细胞周期停滞于G1期,凋亡细胞的比例升高,并且呈浓度依赖性。镰形棘豆提取物FOF能明显抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,低、高剂量组的抑制率分别为56.1%和70.8%(P<0.01)。结论:镰形棘豆提取物FOF能抑制SMMC-7721细胞的增殖,诱导其凋亡,并对H22荷瘤小鼠有肿瘤生长抑制作用。显示镰形棘豆具有较好的发展为抗肝癌药物的前景。
- 杨光明燕茹王兆先张芳芳潘扬蔡宝昌
- 关键词:镰形棘豆SMMC-7721H22荷瘤小鼠
- 藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及评价被引量:12
- 2013年
- 采用胆酸钠法制备藤黄酸(GA)重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性,细胞实验考察肿瘤细胞对其的摄取能力,溶血性试验和家兔耳缘静脉刺激性试验评价其静脉注射的安全性。结果显示,GA-rHDL-NPs外观呈类球形,平均粒径为(113.53±2.50)nm,Zeta电位为-(29.48±0.05)mV,包封率和载药量分别为(95.30±0.37)%和(8.51±0.95)%,其水分散液4℃放置一个月稳定;GA-rHDL-NPs体外24 h和72 h的累积释放量分别为24.3%和73.6%,其肝肿瘤细胞(HepG2)摄取能力明显强于正常肝细胞(L02),且无明显溶血作用和耳缘静脉刺激性反应。研究结果表明,GA-rHDL-NPs的药物包封率高,性质稳定,药物释放缓慢,分散性和安全性良好,可供静脉注射使用,并具有良好的肿瘤细胞摄取能力。
- 刘聪燕王伟周建平丁杨周欣王兆先
- 关键词:藤黄酸纳米粒细胞摄取安全性