周虎臣
- 作品数：15 被引量：18H指数：3
- 供职机构：上海交通大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金全球变化研究国家重大科学研究计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学自动化与计算机技术更多>>
- 氨酰tRNA合成酶抑制剂作为新型抗感染药物的研究进展被引量：4
- 2012年
- 细菌耐药性的不断上升对现有阶段的抗生素类药物提出了一个严峻的挑战,同时也掀起了针对于新靶标的抗菌药物的研究。氨酰tRNA合成酶(aaRS)催化特定氨基酸连接到相应的tRNA分子上,在蛋白质的合成过程中起着必不可少的作用。氨酰tRNA合成酶的抑制会导致蛋白质合成的停止,扰乱细菌和真菌的生长,因此氨酰tRNA合成酶是一类潜在的抗感染靶标。本文分别综述了天然产物及其衍生的aaRS抑制剂,底物和反应中间体模拟物,通过合成和通过虚拟筛选得到的aaRS抑制剂作为新型抗细菌和抗真菌药物的研究进展,并对aaRS的靶标特点、分类和催化机制作一简要介绍。
- 王庆孟青青周虎臣
- 关键词：氨酰TRNA合成酶抗感染药物发现抑制剂
- 活性小分子的发现及其作为探针在化学生物研究中的应用
- 以细胞表型为依据在细胞水平上对化合物进行筛选,发现具有一定生物活性的小分子化合物,是研发新型药物和进行机理研究促进新靶点发现的重要途径。我们利用多样性合成思路设计分子结构,通过组合化学的方法高效快速地合成出类似药物和类似...
- 朱明彦Seung Bum Park周虎臣
- 关键词：构效关系偶氮苯
- 以布氏锥虫亮氨酰tRNA合成酶为靶标的抗锥虫药物筛选系统的建立
- 2009年
- 锥虫是人的血液寄生虫,对热带乃至拉丁美洲贫困地区影响极大,但目前的传统治疗药物存在副作用大、有效性不断降低的问题。根据亮氨酰tRNA合成酶在微生物中可作为药物靶点的事实,在新型抗锥虫药物筛选中,通过对锥虫的亮氨酰tRNA合成酶的克隆、表达和纯化,以及该酶活性测定的优化,建立了该酶抑制物的筛选系统。筛选结果表明,这一以锥虫亮氨酰tRNA合成酶为靶标的抗锥虫药物筛选系统可以有效筛选抗锥虫化合物,选出的化合物有一定的抗锥虫特异性,并可以用于化合物的进一步优化和测定其半抑制浓度。使用这一系统筛选到了对锥虫有较好抑制作用,但对人类细胞毒性较小的一系列新型化合物,因而锥虫亮氨酰tRNA合成酶很可能成为开发有效抗锥虫药物的新靶标。
- 杲光伟姚璎丁大中叶龙周虎臣李大伟
- 关键词：布氏锥虫药物筛选
- 抗肿瘤药物研究中的化学生物学研究
- <正>与生物药物相比,以小分子化合物为核心的化学药物仍然占据绝对主导地位[1]。同时,小分子在新的生物作用机制和靶点的发现中也发挥着愈来愈重要的作用。例如,Greengard等在Nature上报道,治疗白血病的药物Gle...
- 张煚吴明轩周虎臣
- 关键词：多发性骨髓瘤NF-ΚB
- 文献传递
- 多尼培南合成路线图解
- 2012年
- 多尼培南（doripenem,1）化学名为（1R,5S,6S）-6-[（1R）-1-羟乙基]-2-[（3S,5S）-5-氨磺酰胺基甲基吡咯烷-3-基]硫基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸,是由日本盐野义制药公司研发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,2005年9月首次在日本上市，商品名为Finibax。
- 伍普华孟青青周虎臣
- 关键词：多尼培南合成路线图解碳青霉烯类抗生素化学名酰胺基商品名
- 一种苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用
- 本发明涉及苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用，该衍生物的分子式为：<Image file="DDA0001513201660000011.GIF" he="255" imgContent="drawing" imgF...
- 周虎臣张煚杨斐林轶男朱明彦
- 文献传递
- 一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与用途
- 本发明涉及一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与应用，该衍生物的结构通式为<Image file="DDA0001280910190000011.GIF" he="256" imgContent="drawing" i...
- 周虎臣张煚朱明彦叶龙冯怡卿
- 文献传递
- 布氏锥虫亮氨酰tRNA合成酶活性蛋白的制备方法
- 一种生物技术领域的布氏锥虫亮氨酰tRNA合成酶活性蛋白的制备方法，步骤包括：设计特异引物，扩增布氏锥虫全基因组；切胶回收，得到布氏锥虫亮氨酰tRNA合成酶基因；将步骤二得到的基因连接到克隆载体中，构建基因克隆质粒；将克隆...
- 李大伟姚璎周虎臣
- 文献传递
- Design and Synthesis of Small Molecules as Therapeutic Agents and Probes in Chemical Biology
- 丁大中赵亚雪吴明轩乔智涛孟青青周虎臣
- 一种苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用
- 本发明涉及苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用，该衍生物的分子式为：<Image file="DDA0001513201660000011.GIF" he="249" imgContent="drawing" imgF...
- 周虎臣张煚杨斐林轶男朱明彦
