肖文璟
- 作品数：6 被引量：7H指数：2
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- 9-去甲基小檗碱在制备降血糖药物中的应用
- 本发明提供一种具有降血糖作用的化合物，9-去甲基小檗碱。9-去甲基小檗碱是来源于天然药物小檗碱的体内主要代谢产物，又名小檗红碱。通过高血糖模型动物研究发现9-去甲基小檗碱具有良好的降低血糖作用，连续用药6周没有发现明显毒...
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- 文献传递
- 肿瘤细胞中药物代谢酶表达和活性的研究与进展被引量：6
- 2014年
- 肿瘤细胞具有十分独特的生存与代谢模式,研究肿瘤细胞的药物代谢特征对于了解药物在肿瘤细胞中的代谢和消除快慢进而评估并预测药效、基于代谢特征优化抗肿瘤药物/前体药物设计具有重要意义。本文综述了肝、肠、乳腺和肺等常见癌组织的主要药物代谢相关酶的表达/活性及其与正常组织的差异,阐述了部分典型抗肿瘤药物在肿瘤组织中的代谢特征,结合对应的常用体外培养肿瘤细胞株中药物代谢酶的表达/活性特征,探讨实体肿瘤组织(体内)和肿瘤细胞株(体外)中酶表达与功能的异同性及差异的产生原因。
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- 关键词：药物代谢酶药物设计
- 去亚甲基小檗碱在制备降血脂药物中的应用
- 本发明提供一种具有降血脂作用的化合物，去亚甲基小檗碱。去亚甲基小檗碱是来源于天然药物小檗碱的体内代谢产物。通过高血脂模型动物研究发现去亚甲基小檗碱具有良好的降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)等药效作用，连续用药...
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- 文献传递
- 9-去甲基小檗碱在制备降血脂药物中的应用
- 本发明提供一种具有降血脂作用的化合物，9-去甲基小檗碱。9-去甲基小檗碱是来源于天然药物小檗碱的体内主要代谢产物，又名小檗红碱。通过高血脂模型动物研究发现9-去甲基小檗碱具有良好的降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LD...
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- 去亚甲基小檗碱在制备降血糖药物中的应用
- 本发明提供一种具有降血糖作用的化合物，去亚甲基小檗碱。去亚甲基小檗碱是来源于天然药物小檗碱的体内代谢产物。通过高血糖模型动物研究发现去亚甲基小檗碱具有良好的降低血糖作用，连续用药6周没有发现明显毒副作用。该发现可能导致一...
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- 文献传递
- 人肝肿瘤细胞中霉酚酸Ⅱ相代谢特征研究被引量：2
- 2013年
- 目的:研究和比较体内外肝肿瘤细胞和正常肝细胞Ⅱ相代谢特征。方法:采用体外培养人肝肿瘤细胞株与正常人肝细胞株、临床来源肝肿瘤组织与肿瘤旁组织,检测UGT1A9的基因与蛋白水平表达,以霉酚酸为模型药物、HPLC法定量测定霉酚酸及其葡萄糖醛酸结合物,考察霉酚酸在上述细胞和组织微粒体中的代谢强弱,分析肝肿瘤细胞与正常肝细胞中II相代谢酶UGT1A9的功能与差异。结果:体外培养人肝肿瘤细胞HepG2和临床来源人肝细胞瘤组织中UGT1A9表达分别高于正常人肝细胞L-O2和人肝肿瘤癌旁组织,差异具有统计学意义(P<0.01)。然而人肝肿瘤细胞HepG2和人肝肿瘤组织对霉酚酸的代谢能力远低于人正常肝细胞L-O2和人肝肿瘤癌旁组织(P<0.05)。结论:人肝肿瘤细胞与临床来源人肝细胞瘤组织中UGT1A9的表达与功能存在不相关性,提示肿瘤细胞中虽然UGT1A9表达较高,但其功能存在某些缺失,可能与肿瘤细胞内营养相对缺乏有关。
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- 关键词：HEPG2UGT1A9霉酚酸
