李乾斌
- 作品数：54 被引量：115H指数：7
- 供职机构：中南大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 3,5-二取代吲哚酮类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种3，5-二取代吲哚酮类衍生物，还提供了3，5-二取代吲哚酮类衍生物的制备方法和它们在制备抗肺癌药物中的应用，所述3，5-二取代吲哚酮类衍生物的化学结构式如说明书中所示。
- 李乾斌胡高云艾俊涛
- 文献传递
- 氟非尼酮在制备治疗急性肺损伤药物中的应用
- 本发明公开了一种氟非尼酮在制备治疗急性肺损伤药物中的应用，所述急性肺损伤为脂多糖和/或盐酸引起的急性肺损伤，所述氟非尼酮针对人体的给药剂量为64.1mg/kg/day。氟非尼酮可以降低脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠死亡率、减...
- 孟婕彭张哲陶立坚胡高云李乾斌
- 文献传递
- α－氨基酰环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用
- α－氨基酰环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂，并且在内肽酶和外肽酶之间体现出显著的选择性，可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言，本发明涉及具有通式(I)结构的类肽...
- 徐文方李乾斌王学建方浩
- 文献传递
- 以氨肽酶N为靶点的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽的设计合成及活性研究
- 2009年
- 目的寻找具有氨肽酶N(APN,CD13)抑制活性的新型化合物并测定其抑制氨肽酶N的活性;考察目标化合物与APN活性位点的结合,研究目标化合物与酶的相互作用关系。方法以光学纯的天冬酰胺为原料,经Boc保护、环合、酯化、脱Boc保护、酰化、氢化还原、羟肟酸化等反应合成目标化合物。借助FlexX对接软件,研究目标化合物与APN活性位点的结合情况;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结果合成了14个未见文献报道的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽类APN抑制剂,其结构经1H-NMR、MS谱确证。结论目标化合物均对APN/CD13具有一定的抑制活性,其中,化合物7h的活性较好,与计算机对接结果一致。
- 陈来中李乾斌朱华伟方浩徐文方
- 关键词：构效关系
- 吡唑[3,4-b]并吡啶类化合物在制备抗肺纤维化药物中的应用
- 本发明公开了吡唑[3,4‑b]并吡啶类化合物在制备抗肺纤维化药物中的应用。本发明中吡唑[3,4‑b]并吡啶类化合物对博莱霉素诱导的肺纤维化具有明显的预防治疗作用，可用于制备抗肺纤维化的药物。
- 姜德建李乾斌胡高云邓龙刘学武夏伟
- 开环膦酸核苷类药物前药的研究进展被引量：2
- 2008年
- 开环膦酸核苷类化合物(ANPs)是近年抗病毒药物研究的热点。但由于其膦酸基团带有负电荷,细胞通透性差,口服生物利用度较低,因此,多将其开发为前药以掩饰其负电荷。ANPs药物前药是以ANPs为母体,通过引入亲脂或亲水性载体基团进行结构修饰而得到的一类前体药物。现对ANPs药物前药的研究现状作一综述。
- 杨康辉王举涛李乾斌徐文方
- 关键词：药物化学药物设计前药
- （1,1,1-三氯-2）氨基甲酸酯类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，本发明还涉及它们的制备方法以及相关的医药用途。为实现上述目的，本发明提出一种(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物，结构通式如式(I‑III)所示：<Image ...
- 陈卓胡高云李乾斌黄攀
- 文献传递
- 环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 第一部分、研究背景
金属蛋白酶是一大类含金属离子的蛋白水解酶。肿瘤细胞生物学研究表明，在金属蛋白酶家族中有两种锌离子依赖性金属蛋白酶：氨肽酶N(Aminopeptidas N，APN/CD13)和基质金属蛋白酶...
- 李乾斌
- 关键词：金属蛋白酶氨肽酶N基质金属蛋白酶化学合成抑制剂
- 血小板衍生生长因子受体(PDGFR)抑制剂的研究进展被引量：5
- 2013年
- 血小板衍生生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)是一种重要的促有丝分裂因子,与多种疾病的发生有关,PDGF发挥其生理作用是通过血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor,PDGFR)介导的细胞信号传导实现的,PDGFR是一种酪氨酸蛋白激酶受体,已成为肿瘤等多种疾病的治疗靶点。目前已开发了喹喔啉、喹唑啉、吲哚酮等多种结构的PDGFR抑制剂,并有伊马替尼、苏尼替尼等多种抑制剂上市或进入临床实验研究阶段。本文旨在对PDGF的结构与功能以及PDGFR抑制剂的研究进展进行综述。
- 李代洪艾俊涛谢欣胡高云李乾斌
- 关键词：血小板衍生生长因子血小板衍生生长因子受体小分子抑制剂肿瘤
- 吡唑[3,4-b]并吡啶类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种吡唑[3,4‑b]并吡啶类衍生物及其制备方法和应用，所述吡唑[3,4‑b]并吡啶类衍生物的化学结构式(I)如图所示。该类化合物具有抗肿瘤活性，可应用在抗肿瘤药物的制备中。
- 李乾斌胡高云陈卓蒋晓丁
